Η βελαγλιφλοζίνη είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός αναστολέας του συμμεταφορέα νατρίου-γλυκόζης υπότυπου 2 (SGLT-2), που εκφράζεται κυρίως στους νεφρούς. Η βελαγλιφλοζίνη έχει επίσης μικρή ανασταλτική δράση στον SGLT-1, που εκφράζεται κυρίως στο λεπτό έντερο, αλλά εκφράζεται επίσης σε χαμηλότερο επίπεδο στους νεφρούς. Ο SGLT-2 είναι ο κύριος μεταφορέας για την επαναρρόφηση της γλυκόζης από τα ούρα, με περίπου 90% της φιλτραρισμένης γλυκόζης να επαναρροφάται από τον SGLT-2 και το 10% να επαναρροφάται από τον SGLT-1. Η αναστολή του SGLT-2 οδηγεί σε αποβολή της γλυκόζης στα ούρα με αποτέλεσμα τη μείωση των αυξημένων επιπέδων γλυκόζης στο αίμα. Ένα χαμηλό επίπεδο γλυκόζης θα συνεχίσει να επαναρροφάται μέσω ατελούς αναστολής του SGLT-1, που αποτρέπει τον κίνδυνο για κλινική υπογλυκαιμία.