Η βενζοκαΐνη είναι ένα αναισθητικό επιφανείας που δρα εμποδίζοντας την μετάδοση των νευρικών ώσεων κατά μήκος των νευρικών ινών και στις νευρικές απολήξεις. Η βενζοκαΐνη συνδέεται αναστρέψιμα με τους διαύλους νατρίου και σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη μειώνοντας την διαπερατότητά της σε ιόντα νατρίου. Η εκπόλωση της μεμβράνης του νευρώνα αναστέλλεται εμποδίζοντας έτσι την έναρξη και μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων.
Η προκαΐνη είναι ένα παράγωγο βενζοϊκού οξέος με τοπικές αναισθητικές και αντιαρρυθμικές ιδιότητες. Η προκαΐνη συνδέεται και αναστέλλει τους διαύλους νατρίου με τάση, αναστέλλοντας έτσι την ιοντική ροή που απαιτείται για την έναρξη και την αγωγή των ερεθισμάτων. Επιπλέον, αυξάνει το κατώφλι της ηλεκτρικής διέγερσης, μειώνει το ρυθμό αύξησης του δυναμικού δράσης και επιβραδύνει τη διάδοση των νευρικών ερεθισμάτων, προκαλώντας έτσι απώλεια αίσθησης. Η προκαΐνη ενδείκνυται για την επίτευξη τοπικής ή περιφερικής αναισθησίας, ιδιαίτερα στη στοματική χειρουργική. Η προκαΐνη (όπως η κοκαΐνη) έχει το πλεονέκτημα της συστολής των αιμοφόρων αγγείων που μειώνει την αιμορραγία, σε αντίθεση με άλλα τοπικά αναισθητικά όπως η λιδοκαΐνη.