Ομάδα ATCvet: QC09AA Αναστολείς του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτασίνης (ΑΜΕΑ), Αμιγείς

Η βεναζεπρίλη είναι ένα φάρμακο, το οποίο μετά από υδρόλυση δίδει βεναζεπριλάτη, τη δραστική ουσία που αναστέλλει το μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτενσίνης (ΜΕΑ), και έτσι ελαττώνει τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης Ι σε αγγειοτενσίνη II. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα τη μείωση όλων των δράσεων που προκαλούνται από την αγγειοτενσίνη II, όπως π.χ. την αγγειοσυστολή και την παραγωγή αλδοστερόνης, που προάγει την επαναπορρόφηση του νατρίου και ύδατος στα νεφρικά σωληνάρια και την αύξηση της καρδιακής παροχής.

Η εναλαπρίλη υδρολύεται στον ενεργό της μεταβολίτη εναλαπριλάτη, ο οποίος δρα ως αναστολέας του ΜΕΑ. Το ΜΕΑ είναι μια πεπτιδυλική διπεπτιδάση που καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης I στην αγγειοσυσταλτική ουσία αγγειοτασίνη II και, ως εκ τούτου, η αναστολή του ΜΕΑ έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση της αγγειοτασίνης II στο πλάσμα. Αυτό έχει επίσης ως αποτέλεσμα την αυξημένη δραστικότητα της ρενίνης στο πλάσμα και τη μείωση της έκκρισης αλδοστερόνης. Συνεπώς, ο μηχανισμός δράσης της εναλαπρίλης επιτυγχάνεται κυρίως μέσω της καταστολής των RAAS. Ωστόσο, το ΜΕΑ είναι πανομοιότυπο με την κινινάση ΙΙ και, ως εκ τούτου, η εναλαπρίλη μπορεί επίσης να επιδρά αναστέλλοντας την αποδόμηση της βραδυκινίνης, ενός ισχυρού αγγειοδιασταλτικού πεπτιδίου.

Η ραμιπριλάτη, ο ενεργός μεταβολίτης του προφαρμάκου ραμιπρίλης (ramipril), αναστέλλει τη δράση του ένζυμου διπεπτιδυλκαρβοξυπεπτιδάσης Ι (συνώνυμα: μετατρεπτικό ένζυμο της αγγειοτασίνης [ΜΕΑ], κινινάση ΙΙ). Στο πλάσμα και στους ιστούς το ένζυμο αυτό καταλύει τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στην ισχυρά αγγειοσυσταλτική ουσία αγγειοτασίνη ΙΙ, όπως επίσης και την αποικοδόμηση της ισχυρά αγγειοδιασταλτικής βραδυκινίνης. Ο μειωμένος σχηματισμός της αγγειοτασίνης ΙΙ και η αναστολή της αποικοδόμησης της βραδυκινίνης οδηγούν στην αγγειοδιαστολή.