Η ριφαξιμίνη είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ριφαμυκίνης SV. Η ριφαξιμίνη εμφανίζει εξαιρετική βακτηριοκτόνο δραστικότητα τόσο κατά των θετικών κατά Gram (Corynebacterium spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp.), όσο και κατά των αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών (Ε. coli).