Η καπρομορελίνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων της γκρελίνης. Η καπρομορελίνη προσδένεται στους υποδοχείς της γκρελίνης στον υποθάλαμο για τη διέγερση της όρεξης και στην υπόφυση για τη διέγερση της έκκρισης της αυξητικής ορμόνης (GH). Η αυξημένη GH διεγείρει την απελευθέρωση ινσουλίνης όπως ο αυξητικός παράγοντας 1 (IGF-1) από το ήπαρ, η οποία με τη σειρά της διεγείρει την αύξηση του βάρους.