Η θειαμαζόλη μεταβολίτης της καρβιμαζόλης, παρεμποδίζει τη σύνθεση των θυρεορμονών κι έτσι είναι αποτελεσματική στη θεραπεία του υπερθυρεοειδισμού. Δεν απενεργοποιεί την υπάρχουσα θυροξίνη και τριιωδοθυρονίνη και δεν εμποδίζει τη δραστικότητα των θυρεορμονών όταν αυτές χορηγούνται από το στόμα ή παρεντερικά.