Η βουσερελίνη είναι ένα ανάλογο της φυσικής ορμόνης που απελευθερώνει τη γοναδοτροφίνη (γοναδορελίνη, GnRH) με ενισχυμένη βιολογική δράση. Μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις βουσερελίνης, αναστέλλεται σημαντικά η έκκριση γοναδοτροφινών και των στεροειδών των γονάδων. Η φαρμακολογική δράση αποδίδεται στην καταστολή των υποδοχέων LH-RH της υπόφυσης.
Η μεδροξυπρογεστερόνη είναι ένα προγεσταγονικό στεροειδές μακράς δράσεως. Η μεδροξυπρογεστερόνη διευκολύνει τη διαφοροποίηση και αντιτίθεται στη δράση των οιστρογόνων στη διέγερση του πολλαπλασιασμού των κυττάρων. Μετατρέπει το υπερπλαστικό ενδομήτριο σε εκκριτικό. Αναστέλλει την παραγωγή της γοναδοτροπίνης. Διεγείρει την ανάπτυξη των μαζικών αδένων, καθιστά πυκνότερη την βλέννη του τραχήλου της μήτρας, αυξάνει τη θερμοκρασία του σώματος.
Η τριπτορελίνη είναι συνθετικό δεκαπεπτίδιο, ανάλογο της φυσικής GnRH (εκλυτική ορμόνη των γοναδοτροφινών). Ο τρόπος δράσης της τριπτορελίνης είναι ίδιος με αυτόν της φυσικής GnRH. Η GnRH αλληλεπιδρά με τους ορμονικούς υποδοχείς της, συνδεδεμένους με πλασματική μεμβράνη, που απελευθερώνουν την γοναδοτροπίνη και βρίσκονται στην επιφάνεια των γοναδοτρόπων κυττάρων της υπόφυσης.