Η βουπρενορφίνη είναι ένας μερικός αγωνιστής/ανταγωνιστής των οπιοειδών ο οποίος δεσμεύεται στους μ και κ υποδοχείς οπιοειδών του εγκεφάλου. Η δράση της στη θεραπεία συντήρησης με οπιοειδή αποδίδεται στις ιδιότητες της για βραδεία αποσύνδεση από τους μ υποδοχείς οπιοειδών.