Η βενζοκαΐνη είναι ένα αναισθητικό επιφανείας που δρα εμποδίζοντας την μετάδοση των νευρικών ώσεων κατά μήκος των νευρικών ινών και στις νευρικές απολήξεις. Η βενζοκαΐνη συνδέεται αναστρέψιμα με τους διαύλους νατρίου και σταθεροποιεί τη νευρωνική μεμβράνη μειώνοντας την διαπερατότητά της σε ιόντα νατρίου. Η εκπόλωση της μεμβράνης του νευρώνα αναστέλλεται εμποδίζοντας έτσι την έναρξη και μετάδοση των νευρικών ερεθισμάτων.