Η αμοξυκιλλίνη είναι μία ημισυνθετική πενικιλλίνη (αντιβιοτικό βήτα-λακτάμης) η οποία αναστέλλει ένα ή περισσότερα ένζυμα (αναφέρονται συνήθως ως πενικιλλινοδεσμευτικές πρωτεΐνες, PBP) στην οδό βιοσύνθεσης της βακτηριακής πεπτιδογλυκάνης, ενός βασικού δομικού συστατικού του τοιχώματος του βακτηριακού κυττάρου. Η αναστολή της πεπτιδογλυκάνης οδηγεί σε εξασθένηση του κυτταρικού τοιχώματος, της οποίας συνήθως έπεται η λύση και ο θάνατος του κυττάρου.
Η αμπικιλλίνη είναι ευρέος φάσματος ημισυνθετική πενικιλλίνη που ασκεί βακτηριοκτόνο δράση εναντίον πολλών θετικών και αρνητικών κατά Gram μικροοργανισμών.
Η βενζαθινική πενικιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.
Η βενζυλπενικιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Η βενζυλπενικιλλίνη είναι σταθερή κατά την υδρόλυση από μια ποικιλία β-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, και κεφαλοσπορινασών και μεγάλου φάσματος β-λακταμάσες.
Η κλοξακιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.
Η δικλοξακιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.
Η ναφκιλίνη είναι μια ανθεκτική στην πενικιλλινάση ημισυνθετική πενικιλλίνη.
Η πεναιθαμάτη υδροϊωδιούχος είναι ένα προ-φάρμακο που εκλύει βενζυλπενικιλίνη. Από χημικής άποψης, είναι ένας εστέρας διαιθυλαμινοαιθανόλης της πενικιλίνης. Η βενζυλπενικιλίνη λειτουργεί αποκλείοντας τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Το αντιμικροβιακό φάσμα της δραστικής ουσίας αντιστοιχεί σε αυτό της βενζυλπενικιλίνης, το οποίο είναι αποτελεσματικό έναντι β-λακταμάσης αρνητικών Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis και Staphylococcus aureus.
Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.