Η βενζαθινική πενικιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.
Η βενζυλπενικιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες. Η βενζυλπενικιλλίνη είναι σταθερή κατά την υδρόλυση από μια ποικιλία β-λακταμασών, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινασών, και κεφαλοσπορινασών και μεγάλου φάσματος β-λακταμάσες.
Η πεναιθαμάτη υδροϊωδιούχος είναι ένα προ-φάρμακο που εκλύει βενζυλπενικιλίνη. Από χημικής άποψης, είναι ένας εστέρας διαιθυλαμινοαιθανόλης της πενικιλίνης. Η βενζυλπενικιλίνη λειτουργεί αποκλείοντας τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Το αντιμικροβιακό φάσμα της δραστικής ουσίας αντιστοιχεί σε αυτό της βενζυλπενικιλίνης, το οποίο είναι αποτελεσματικό έναντι β-λακταμάσης αρνητικών Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis και Staphylococcus aureus.
Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη δρα με τη δέσμευση σε συγκεκριμένες πενικιλλίνο-δεσμευτικές πρωτεΐνες (PBPs) που βρίσκονται στο εσωτερικό του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και αναστέλλει το τρίτο και τελευταίο στάδιο της σύνθεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Στη συνέχεια επέρχεται η κυτταρική λύση με τη μεσολάβηση βακτηριακών ενζύμων του κυτταρικού τοιχώματος, όπως οι αυτολυσίνες.