Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά προϊόντα, Fenamates
Κωδικός ATCvet: QM01AG02
Το τολφεναμικό οξύ (Ν- (2-μεθυλ-3-χλωροφαινυλ) ανθρανιλικό οξύ) είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που ανήκει στην ομάδα fenamate. Το τολφεναμικό οξύ διαθέτει αντιφλεγμονώδεις, αναλγητικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.
Η αντιφλεγμονώδης δράση του τολφεναμικού οξέος οφείλεται στην αναστολή της κυκλοοξυγενάσης που οδηγεί σε μείωση της σύνθεσης της προσταγλανδίνης και της θρομβοξάνης, οι οποίες είναι σημαντικοί μεσολαβητές φλεγμονής.
Σε βοοειδή και χοίρους, το τολφεναμικό οξύ, που χορηγείται μέσω ενδομυϊκής οδού σε δόση 2 mg/kg σ.β., απορροφάται γρήγορα από το σημείο της ένεσης, φτάνοντας τις μέγιστες μέσες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 1,4 μg/ml στα βοοειδή και 2,3 μg/ml σε χοίρους σε περίπου 1 ώρα, με όγκο κατανομής περίπου 1,3 l/kg και στα δύο είδη και δέσμευση λευκωματίνης πλάσματος> 97%.
Σε σκύλους, το τολφεναμικό οξύ απορροφάται εύκολα. Μετά από παρεντερική χορήγηση δόσης 4 mg/kg σ.β., επιτυγχάνεται μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα περίπου 4 μg/ml (SC) και 3 μg/ml (IM) μετά από δύο ώρες.
Στις γάτες, η απορρόφηση είναι γρήγορη. Μετά από μία ώρα παρεντερικής χορήγησης 4 mg/kg σ.β., καταγράφεται μια μέγιστη συγκέντρωση 3,9 μg/ml.
Το τολφεναμικό οξύ κατανέμεται σε όλα τα όργανα με υψηλότερη συγκέντρωση στο πλάσμα, το πεπτικό σύστημα, το συκώτι, τους πνεύμονες και τα νεφρά, ενώ αντίθετα είναι πολύ χαμηλό σε συγκέντρωση στον εγκέφαλο. Το τολφεναμικό οξύ και οι μεταβολίτες του διαπερνούν τον πλακούντα σε μικρό ποσοστό.
Στα εξωκυτταρικά υγρά, οι συγκεντρώσεις είναι παρόμοιες με αυτές του πλάσματος τόσο σε υγιείς όσο και σε φλεγμονώδεις περιφερειακούς ιστούς. Εμφανίζεται επίσης στο γάλα σε ενεργή μορφή, που σχετίζεται κυρίως με το τυρόπηγμα.
Το τολφεναμικό οξύ ακολουθεί έναν εντεροηπατικό κύκλο που εξασφαλίζει μεγαλύτερη διάρκεια θεραπευτικών συγκεντρώσεων στο πλάσμα.
Ο χρόνος ημιζωής του τολφεναμικού οξέος κυμαίνεται μεταξύ 3-5 ωρών στους χοίρους και 8-15 ωρών στα βοοειδή.
Αποβάλλεται ουσιαστικά αναλλοίωτο από τα ούρα (~70%), τη χολή και τα κόπρανα (~30%) και στα δύο είδη. Η απέκκριση γάλακτος είναι αμελητέα.