Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακό για συστηματική χρήση, αμφενικόλες, φλορφενικόλη
Κωδικός ATCvet: QJ01BA90
Η φλορφενικόλη είναι ένα συνθετικό αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που δρα κατά των περισσότερων θετικών κατά Gram και αρνητικών κατά Gram βακτηρίων που έχουν απομονωθεί από οικόσιτα ζώα. Η φλορφενικόλη δρα αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση στο επίπεδο του ριβοσώματος και είναι βακτηριοστατική. Η φλορφενικόλη είναι παράγωγο της θειαμφαινικόλης στην οποία η υδροξυλομάδα έχει αντικατασταθεί με φθόριο.
Εργαστηριακές δοκιμές έχουν επιβεβαιώσει τη δράση της φλορφενικόλης έναντι των συχνότερα απομονωθέντων βακτηριακών παθογόνων στα πτηνά, όπως η Escherichia coli, και στους χοίρους, όπως τα Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Haemophilus parasuis.
Η αντοχή στη φλορφενικόλη προέρχεται κυρίως από την παρουσία ειδικών αντλιών ενεργητικής εκροής (π.χ. florR) ή αντλιών ενεργητικής εκροής πολλαπλών ουσιών (π.χ. AcrAB-TolC). Τα γονίδια που αντιστοιχούν σε αυτούς τους μηχανισμούς κωδικοποιούνται σε γενετικά στοιχεία, όπως τα πλασμίδια, τα τρανσποζόνια ή οι γονιδιακές κασέτες. Η αναπτυσσόμενη αντοχή στη φλορφενικόλη κωδικοποιείται κυρίως από τα χρωμοσωμικά γονίδια, floR και cfr. Τα τελευταία χρόνια ανιχνεύτηκε επίσης ένα μεταφερόμενο πλασμίδιο που κωδικοποιεί αντοχή στη φλορφενικόλη. Όρια ευαισθησίας της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) έναντι κτηνιατρικής σημασίας παθογόνων (CLSI, 2018): Actinobacillus pleuropneumoniae, Pasteurella multocida: ευαίσθητο: ≤2 µg/ml, ενδιάμεσα ευαίσθητο: 4 µg/ml, ανθεκτικό: ≥8 µg/ml.
Μετά τη χορήγηση σε όρνιθες, μία από του στόματος δόση της φλορφενικόλης 30 mg ανά kg σωματικού βάρους έφθασε μέγιστη συγκέντρωση 3,20 µg/ml στον ορό μέσα σε 63,1 λεπτά μετά τη χορήγηση της δόσης. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα ήταν 55,3%. Η φλορφενικόλη κατανέμεται καλά στο σώμα. Τα υψηλότερα επίπεδα στους ιστούς μετρήθηκαν στους νεφρούς (4,1–4,7 µg/g), στους πνεύμονες (2,8–2,9 µg/g), στους μυς (2,0–2,4 µg/g), στη χολή (1,6–2,75 µg/g), στο έντερο (περίπου 2,0 µg/g), στον καρδιακό μυ (1,7–2,1 µg/g), στο ήπαρ (1,5–1,8 µg/g) και στον σπλήνα (1,3–1,5 µg/g).
Όταν δόθηκε σε χοίρους ελεύθερη πρόσβαση για 5 ημέρες σε νερό που περιείχε το κτηνιατρικό φαρμακευτικό προϊόν σε συγκέντρωση 100 mg φλορφενικόλης ανά λίτρο νερού, οι συγκεντρώσεις της φλορφενικόλης στον ορό υπερέβησαν το 1 µg/ml για ολόκληρη την περίοδο θεραπείας των 5 ημερών, με εξαίρεση δύο μικρές μετατοπίσεις κάτω από 1 µg/ml. Περίπου το 50% της φλορφενικόλης παρέμεινε αμετάβλητο και το υπόλοιπο αποβλήθηκε από το σώμα σε μορφή μεταβολιτών (κυρίως ως αμίνη της φλορφενικόλης), πρωτίστως στα ούρα.