Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ενδοπαρασιτοκτόνα, μακροκυκλικές λακτόνες (οξίμη της μιλβεμυκίνης, συνδυασμοί)
Κωδικός ATCvet: QP54AB51
Η οξίμη της μιλβεμυκίνης ανήκει στην ομάδα των μακροκυκλικών λακτονών, απομονωμένη από τη ζύμωση του Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Είναι δραστική κατά ακάρεων, κατά νηματοειδών σε στάδιο προνύμφης και σε ενήλικο στάδιο, καθώς και κατά των προνυμφών Dirofilaria immitis.
Η δραστικότητα της μιλβεμυκίνης συνδέεται με τη δράση της στη νευροδιαβίβαση των ασπόνδυλων: Η οξίμη της μιλβεμυκίνης, όπως οι αβερμεκτίνες και άλλες μιλβεμυκίνες, αυξάνει τη διαπερατότητα της μεμβράνης νηματοειδών και εντόμων σε χλωριούχα ιόντα μέσω γλουταμινο-εξαρτώμενων διαύλων χλωριούχων ιόντων (που σχετίζονται με υποδοχείς GABAA και γλυκίνης σπονδυλωτών). Αυτό προκαλεί υπερπόλωση της νευρομυϊκής μεμβράνης, χαλαρή παράλυση και θάνατο του παρασίτου.
Η πραζικουαντέλη είναι ένα ακυλιωμένο παράγωγο πυραζίνης-ισοκινολίνης. Η πραζικουαντέλη είναι δραστική κατά κεστωδών και τρηματωδών. Τροποποιεί τη διαπερατότητα των μεμβρανών του παρασίτου σε ασβέστιο (εισροή Ca2+), επιφέροντας ανισορροπία στις μεμβρανικές δομές, προκαλώντας εκπόλωση των μεμβρανών και σχεδόν στιγμιαία σύσπαση του μυϊκού συστήματος (τετανία), ταχεία κενοτοπίωση του συγκυτιακού περιβλήματος και επακόλουθη διάσπαση του περιβλήματος (σχηματισμός φυσαλίδων), με αποτέλεσμα την ευκολότερη αποβολή από το γαστρεντερικό σύστημα ή τον θάνατο του παρασίτου.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η πραζικουαντέλη επιτυγχάνει μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax 1,08 μg/ml) εντός 2 ωρών από τη στοματική χορήγηση. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 2 ώρες.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η οξίμη της μιλβεμυκίνης επιτυγχάνει μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (Cmax 1,48 μg/ml) εντός 3 ωρών. Ο χρόνος ημιζωής είναι περίπου 22 ώρες (± 10 ώρες).