Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση. Πενικιλλίνες ευρέως φάσματος
Κωδικός ATCvet: QJ01CA04
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό και η δομή του περιλαμβάνει τον β-λακταμικό δακτύλιο και τον δακτύλιο της θειαζολιδίνης που μοιράζονται όλες οι πενικιλίνες. Τα β-λακταμικά αντιβιοτικά αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος παρεμβαίνοντας στο τελευταίο στάδιο της σύνθεσης των πεπτιδογλυκανών. Αναστέλλουν τη δραστηριότητα των ενζύμων τρανσπεπτιδάσης, τα οποία καταλύουν την διασταυρούμενη σύνδεση των γλυκοπεπτιδικών πολυμερών μονάδων που σχηματίζουν το κυτταρικό τοίχωμα. Παρουσιάζουν βακτηριοκτόνο δράση, αλλά επιφέρουν λύση μόνο αναπτυσσόμενων κυττάρων. Τα β-λακταμικά αντιβιοτικά μπορούν να χαρακτηριστούν χρονοεξαρτώμενα αντιβιοτικά.
Η αμοξικιλλίνη είναι ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό και γενικά δραστικό κατά ορισμένων αρνητικών κατά Gram και κατά των περισσοτέρων θετικών κατά Gram βακτηρίων (Germ-vet 2007), π.χ. ευαίσθητα στην πενικιλλίνη Pasteurella spp., Proteus spp, Streptococcus spp., E. coli, και θετικοί κατά Gram κόκκοι.
Η αμοξικιλλίνη είναι ανθεκτική στα οξέα, όχι όμως ανθεκτική στη δράση β-λακταμασών, οι οποίες είναι σε θέση να υδρολύσουν τα μόρια οδηγώντας σε διάνοιξη του β-λακταμικού δακτυλίου, επιφέροντας απώλεια της δραστικότητας του αντιβιοτικού.
Η πλειονότητα των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων είναι εγγενώς ανθεκτική σε πολλά β-λακταμικά φάρμακα. Αυτό οφείλεται εν μέρει στο μηχανισμό δράσης του φαρμάκου και στη δομή της μεμβράνης των βακτηρίων.
Η επίκτητη ανθεκτικότητα σε β-λακταμικά φάρμακα σε κλινικά απομονωμένα στελέχη μπορεί να οφείλεται στον καθορισμό της δραστικότητας β-λακταμασών από πλασμίδια, ή σε μεταλλάξεις σε χρωμοσωμικές θέσεις. Σε ορισμένα στελέχη η ανθεκτικότητα μπορεί να οφείλεται σε μία μετάλλαξη μονού βήματος ενώ σε άλλα, η ανθεκτικότητα μπορεί να οφείλεται σε περισσότερες μεταλλάξεις.
Ο επιπολασμός της επίκτητης ανθεκτικότητας μπορεί να είναι υψηλός στο E. coli.
Η αμοξικιλλίνη απορροφάται καλώς μετά από του στόματος χορήγηση. Στους σκύλους, η συστημική βιοδιαθεσιμότητα είναι 60-70%. Η αμοξικιλλίνη έχει ένα σχετικά μικρό φαινόμενο όγκο κατανομής, χαμηλή πρόσδεση σε πρωτεΐνες του πλάσματος (34% στους σκύλους) και βραχύ χρόνο ημισείας ζωής αποβολής λόγω ενεργητικής σωληναριακής απέκκρισης από τους νεφρούς.
Μετά την απορρόφηση, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις ανευρίσκονται στους νεφρούς (ούρα) και στη χολή, και ακολουθεί το ήπαρ, οι πνεύμονες, η καρδιά και ο σπλήνας.
Η κατανομή της αμοξικιλλίνης εντός του εγκεφαλονωτιαίου υγρού είναι χαμηλή, εκτός και εάν φλεγμαίνουν οι μήνιγγες.