Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπρωτοζωικά, τριαζίνες
Κωδικός ATCvet: QP51AJ01
Η τολτραζουρίλη είναι ένα τριαζινικό παράγωγο. Είναι αποτελεσματική κατά των κοκκιδίων του γένους Cystoisospora και Eimeria. Δρά κατά όλων των ενδοκυτταρικών φάσεων ανάπτυξης των κοκκιδίων κατά τη φάση της σχιζογονίας (αγενής πολλαπλασιασμός) και της γαμετογονίας (εγγενής πολλαπλασιασμός). Όλα τα στάδια ανάπτυξης καταστρέφονται, επομένως ο τρόπος δράσης της χαρακτηρίζεται ως κοκκιδιοκτόνος.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τολτραζουρίλη απορροφάται με βραδύ ρυθμό. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax = 36,6 mg/l) παρατηρήθηκε μεταξύ 24 και 48 ωρών (μέσος όρος 33,9 ώρες) μετά την από του στόματος χορήγηση. Η απέκκριση της τολτραζουρίλης είναι αργή με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 2,5 ημέρες (64,2 ώρες). Ο κύριος μεταβολίτης είναι η σουλφονική τολτραζουρίλη. Η κυρία οδός απέκκρισης είναι μέσω των κοπράνων.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τολτραζουρίλη απορροφάται με βραδύ ρυθμό, και εμφανίζει βιοδιαθεσιμότητα ≥ 70%. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η σουλφονική τολτραζουρίλη. Η απέκκριση της τολτραζουρίλης είναι αργή με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 3 ημέρες. Η κυρία οδός απέκκρισης είναι μέσω των κοπράνων.
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η τολτραζουρίλη απορροφάται με βραδύ ρυθμό στα θηλαστικά. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η σουλφονική τολτραζουρίλη. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (Cmax = 62 mg/L) παρατηρήθηκε 2 ημέρες μετά την από του στόματος χορήγηση. Η απέκκριση της τολτραζουρίλης είναι αργή με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 9 ημέρες. Η κυρία οδός απέκκρισης είναι μέσω των κοπράνων.
Ο μεταβολίτης της τολτραζουρίλης, η σουλφονική τολτραζουρίλη (ponazuril), είναι συνεχής (χρόνος ημίσειας ζωής >1 χρόνο) και μεταβάλλεται και έχει ανεπιθύμητες ενέργειες τόσο στην ανάπτυξη όσο και και στην ανάδυση των φυτών. Σύμφωνα με τις ιδιότητες της ponazuril η επαναλαμβανόμενη εξάπλωση της κοπριάς από τα υπό θεραπεία ζώα μπορεί να οδηγήσει σε συσσώρευση στο έδαφος και επομένως να αποτελέσει κίνδυνο για τα φυτά. Η συσσώρευση της ponazuril στο έδαφος μαζί με την ικανότητά της να μεταβάλλεται μπορεί επίσης να οδηγήσει σε πιθανή μόλυνση του νερού του εδάφους. Βλ. επίσης ενότητες 4.3 και 4.5.