Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντι-φλεγμονώδη και αντιρρευματικά προϊόντα, μη στεροειδή (οξικάμες)
Κωδικός ATCvet: QM01AC06
Η μελοξικάμη είναι ένα μη-στεροειδές αντι-φλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) της ομάδας της οξικάμης, το οποίο δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση των προσταγλανδινών ασκώντας κατ΄ αυτό τον τρόπο αντιφλεγμονώδη, αντιεξιδρωματική, αναλγητική και αντιπυρετική δράση. Μειώνει τη διήθηση λευκοκυττάρων στον φλεγμαίνοντα ιστό. Σε μικρότερο βαθμό αποτρέπει την, από το κολλαγόνο προκαλούμενη, συσσωμάτωση των αιμοπεταλίων. Σε μελέτες in vitro και in vivo, απoδείχτηκε ότι η μελοξικάμη αναστέλλει την κυκλοξυγενάση-2 (COX-2), σε μεγαλύτερο βαθμό από την κυκλοξυγενάση-1 (COX-1).
Μετά από υποδόρια χορήγηση, η μελοξικάμη είναι πλήρως βιοδιαθέσιμη και επιτυγχάνεται μια μέγιστη συγκέντρωση 0,73 μg/ml στο πλάσμα του αίματος στους σκύλους και 1,1 μg/ml στις γάτες, περίπου 2,5 ώρες και 1,5 ώρες μετά την χορήγηση αντίστοιχα.
Υπάρχει μια γραμμική συσχέτιση, μεταξύ της χορηγούμενης δόσης και της συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος, η οποία παρατηρείται στο φάσμα της θεραπευτικής δόσης στους σκύλους και στις γάτες. Περισσότερο από 97% της μελοξικάμης, συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος της κατανομής, είναι 0,3 l/kg στους σκύλους και 0,09 l/kg στις γάτες.
Στους σκύλους, η μελοξικάμη ανευρίσκεται πρωταρχικά στο πλάσμα του αίματος, απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολής, ενώ το ούρο περιέχει μόνο ίχνη από το κύριο συστατικό. Η μελοξικάμη μεταβολίζεται σε μια αλκοόλη, σε παράγωγο οξέος και σε μερικούς πολικούς μεταβολίτες. Όλοι οι κύριοι μεταβολίτες αποδείχτηκαν φαρμακολογικώς ανενεργοί.
Στις γάτες, η μελοξικάμη ανευρίσκεται πρωταρχικά στο πλάσμα του αίματος, απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολής, ενώ το ούρο περιέχει μόνο ίχνη από το κύριο συστατικό. Πέντε κύριοι μεταβολίτες, έχουν ταυτοποιηθεί και όλοι αποδείχτηκαν φαρμακολογικώς ανενεργοί. Η μελοξικάμη μεταβολίζεται σε μια αλκοόλη, σε παράγωγο οξέος και σε μερικούς πολικούς μεταβολίτες. Όπως έχει διερευνηθεί και για άλλα είδη ζώων, η οξείδωση είναι η κύρια οδός βιομετατροπής της μελοξικάμης στη γάτα.
Στους σκύλους, η ημιπερίοδος ζωής της μελοξικάμης είναι 24 ώρες. Το 75%, περίπου, της χορηγούμενης δόσης απομακρύνεται με τα κόπρανα και το υπόλοιπο με το ούρο.
Στις γάτες, η ημιπερίοδος ζωής της μελοξικάμης είναι 24 ώρες. Η ανίχνευση των μεταβολιτών από το κύριο συστατικό στο ούρο και στα κόπρανα αλλά όχι στο πλάσμα, είναι ενδεικτική για την ταχεία απέκκρισή τους. Το 21% της απομένουσας δόσης απομακρύνεται με το ούρο (2% ως αμετάβλητη μελοξικάμη, 19% ως μεταβολίτες) και το 79% με τα κόπρανα (49% ως αμετάβλητη μελοξικάμη, 30% ως μεταβολίτες).