Βιβλιογραφική αναφορά: LACRIMMUNE Οφθαλμική αλοιφή για σκύλους

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αισθητήρια όργανα, οφθαλμολογικά, άλλα οφθαλμολογικά
Κωδικός ATCvet: QS01XA18

Η κυκλοσπορίνη είναι ένα λιπόφιλο, κυκλικό ολιγοπεπτίδιο και ασκεί την ανοσοκατασταλτική και αντιφλεγμονώδη δράση της με την αναστολή της ενεργοποίησης των T λεμφοκυττάρων. Η κυκλοσπορίνη είναι ένας αναστολέας της καλσινευρίνης που συνδέεται με τον ενδοκυτταρικό υποδοχέα της πρωτεϊνης κυκλοφιλίνη-1, με αποτέλεσμα τη δημιουργία ενός συμπλόκου κυκλοσπορίνης-κυκλοφιλίνης. Κατά συνέπεια, αδρανοποείται η αποφωσφορυλίωση και η ενεργοποίηση του παράγοντα μεταγραφής, πυρηνικού παράγοντα των ενεργοποιημένων T λεμφοκυττάρων (NF-AT), και μειώνεται η παραγωγή της ιντερλευκίνης-2 (IL-2). Η παραγωγή των κυτοκινών από τα T λεμφοκύτταρα καταστέλλεται, τα οποία φυσιολογικά ρυθμίζουν τη δραστηριότητα των T βοηθητικών λεμφοκυττάρων. Με αυτόν τον τρόπο, η κυκλοσπορίνη αναστέλλει τις αυτοάνοσες αντιδράσεις που διαμεσολαβούνται από τα T βοηθητικά λεμφοκύτταρα. Αυτό, αποκαθιστά τη λειτουργικότητα του δακρυϊκού κυψελιδωτού επιθηλίου των δακρυϊκών αδένων και μειώνει τη διήθηση των ιστών του οφθαλμού από φλεγμονικά κύτταρα

Φαρμακοκινητική

Μετά από την τοπική χορήγηση στον σάκο του επιπεφυκότα, η κυκλοσπορίνη συσσωρεύεται στον κερατοειδή χωρίς να κατανέμεται συστημικά.

Μετά από την τοπική χορήγηση αλοιφής κυκλοσπορίνης 0,2% και επίσης μετά από τη χορήγηση 10-πλάσιας δόσης (2% κυκλοσπορίνης) σε σκύλους με χρόνια ξηρά κερατοεπιπεφυκίτιδα και χρόνια επιπολής κερατίτιδα, κανένα δείγμα αίματος δεν περιείχε περισσότερο από 15 ng κυκλοσπορίνης/ml, το οποίο είναι το κατώτερο όριο ανίχνευσης με τη ραδιοανοσοβιολογική δοκιμασία ή με την τεχνική ανοσοβιολογικής δοκιμασίας πολλαπλών ενζύμων.