Βιβλιογραφική αναφορά: VETMEDIN Ενέσιμο διάλυμα για σκύλους

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Καρδιακοί διεγέρτες, εκτός των καρδιακών γλυκοσιδών και των αναστολέων της φωσφοδιεστεράσης
Κωδικός ATCvet: QC01CE90

Η πιμοβενδάνη, ένα παράγωγο της βενζιμιδαζόλης-πυριδαζινόνης (benzimidazole-pyridazinone) είναι μία μη-συμπαθομιμητική, μη-γλυκοσιδική, ινότροπη ουσία και έχει ισχυρές αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Η πιμοβενδάνη ασκεί διεγερτική επίδραση στη συσταλτικότητα του μυοκαρδίου που επιτυγχάνεται μέσω ενός διπλού μηχανισμού δράσης: αύξηση της ευαισθησίας στο ασβέστιο των καρδιακών μυϊκών νηματίων και αναστολή της φωσφοδιεστεράσης (τύπου ΙΙΙ). Συνεπώς η αγγειοδιασταλτική δράση προέρχεται από την αναστολή της φωσφοδιαστεράσης ΙΙΙ.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Λόγω της ενδοφλέβιας χορήγησης, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι 100%.

Κατανομή

Μετα την ενδοφλέβια χορήγηση, ο όγκος κατανομής είναι 2,6 l/kg, το οποίο είναι ενδεικτικό ότι η πιμοβενδάνη κατανέμεται άμεσα στους ιστούς. Η μέση δέσμευση των πρωτεϊνών του πλάσματος είναι 93%.

Μεταβολισμός

Η πιμοβενδάνη απομεθυλιώνεται οξειδωτικά στον κύριο δραστικό της μεταβολίτη (UD-CG 212). Προϊόντα περαιτέρω μεταβολισμού είναι τα φάσης ΙΙ συμπλέγματα του UD-CG 212, όπως γλυκουρονικές και θειϊκές ουσίες.

Απέκκριση

Ο χρόνος ημισείας ζωής της πιμοβενδάνης στο πλάσμα είναι 0,4 ± 0,1 ώρες, που είναι σε αντιστοιχία με τον υψηλό ρυθμό κάθαρσης των 90 ± 19 ml/λεπτό/kg και με το σύντομο μέσο χρόνο παραμονής των 0,5 ± 0,1 ώρες.

Ο κύριος δραστικός μεταβολίτης, απεκκρίνεται με χρόνο ημισείας ζωής τις 2,0 ± 0,3 ώρες. Σχεδόν ολόκληρη η δόση, απομακρύνεται με τα κόπρανα.