Κωδικός ATCvet: QP53BΕ03
Το sarolaner είναι ένα ακαρεοκτόνο και εντομοκτόνο που ανήκει στην οικογένεια των ισοξαζολινών. Ο πρωταρχικός στόχος της δράσης του sarolaner σε έντομα και ακάρεα είναι ο λειτουργικός αποκλεισμός προσδετοεξαρτώμενων διαύλων χλωρίου (υποδοχείς GABA και υποδοχείς γλουταμινικού). Το sarolaner παρεμποδίζει τους προσδετοεξαρτώμενους διαύλους χλωρίου τύπου GABA και γλουταμινικού στο κεντρικό νευρικό σύστημα των εντόμων και των ακάρεων. Η διακοπή της λειτουργίας αυτών των υποδοχέων από το sarolaner εμποδίζει την απορρόφηση των ιόντων χλωρίου από τους προσδετοεξαρτώμενους διαύλους χλωρίου τύπου GABA και γλουταμικού, με αποτέλεσμα την αυξημένη νευρική διέγερση και τον θάνατο του παράσιτου-στόχου. Το sarolaner παρουσιάζει υψηλότερη λειτουργική ικανότητα διακοπής λειτουργίας των υποδοχέων των εντόμων/ακάρεων σε σύγκριση με τους υποδοχείς των θηλαστικών. Το sarolaner δεν αλληλεπιδρά με γνωστά εντομοκτόνα σημεία δέσμευσης του νικοτινικού ή άλλα εντομοκτόνα του γ-αμινοβουτυρικού οξέος όπως νεονικοτινοειδή, fiprole, μιλβεμυκίνες, αβερμεκτίνες και κυκλοδιένια. Το sarolaner είναι δραστικό έναντι των ενήλικων ψύλλων (Ctenocephalides felis και Ctenocephalides canis), καθώς και διαφόρων ειδών κροτώνων όπως Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus και των ακάρεων Demodex canis, Otodectes cynotis και Sarcoptes scabiei.
Για τους ψύλλους, η έναρξη της αποτελεσματικότητας είναι εντός 8 ωρών από την προσκόλληση κατά τη διάρκεια της περιόδου 28 ημερών μετά τη χορήγηση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος. Για τους κρότωνες (I. ricinus), η έναρξη της αποτελεσματικότητας είναι εντός 12 ωρών από την προσκόλληση κατά τη διάρκεια της περιόδου 28 ημερών μετά τη χορήγηση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος. Οι κρότωνες που βρίσκονταν πάνω στο ζώο πριν από τη χορήγηση θανατώνονται εντός 24 ωρών.
Το κτηνιατρικό φαρμακευτικό προϊόν θανατώνει τους ψύλλους που έχουν μόλις εμφανιστεί πάνω στο σκύλο, πριν μπορέσουν να γεννήσουν αυγά και, επομένως, αποτρέπει τη μόλυνση του περιβάλλοντος από ψύλλους, σε περιοχές όπου ο σκύλος έχει πρόσβαση.
Η βιοδιαθεσιμότητα του sarolaner μετά από την από του στόματος χορήγηση ήταν υψηλή στο >85%. Χορηγήθηκε ανάλογη δόση sarolaner σε σκύλους Beagle, σύμφωνα με την προβλεπόμενη δόση των 2-4 mg/kg, έως 20 mg/kg. Η μεταγευματική κατάσταση του σκύλου δεν επηρεάζει σημαντικά την έκταση της απορρόφησή της.
Το sarolaner προσδιορίστηκε ότι έχει χαμηλή κάθαρση (0,12 ml/min/kg) και μέτριο όγκο κατανομής (2,81 l/kg). Ο χρόνος ημίσειας ζωής ήταν συγκρίσιμος για την ενδοφλέβια και τη στοματική οδό σε 12 και 11 ημέρες, αντίστοιχα. Η πρωτεΐνη πλάσματος προσδιορίστηκε in vitro και υπολογίστηκε στα ≥99,9%.
Σε μελέτη διανομής διαπιστώθηκε ότι τα σχετικά υπολείμματα 14C-sarolaner κατανέμονται ευρέως στους ιστούς. Η απομάκρυνση από ιστούς ήταν συνεπής με την ημίσεια ζωή στο πλάσμα.
Η κύρια οδός αποβολής είναι η χολική απέκκριση του μητρικού μορίου, με αποβολή μέσω των κοπράνων.