Κωδικός ATCvet: QP54AB51
Η οξίμη μιλβεμυκίνης ανήκει στην κατηγορία των μακροκυκλικών λακτονών και απομονώνεται μετά από τη ζύμωση του Streptomyces hygroscopicus var. aureolacrimosus. Είναι δραστική κατά των προνυμφών και ενηλίκων νηματωδών καθώς και κατά των προνυμφών του Dirofilaria immitis.
Η δραστικότητα της μιλβεμυκίνης σχετίζεται με τη δράση της στη νευροδιαβίβαση των ασπόνδυλων. Η οξίμη μιλβεμυκίνης, όπως οι αβερμεκτίνες και άλλες μιλβεμυκίνες, αυξάνει τη διαπερατότητα της μεμβράνης των νηματωδών και των εντόμων ως προς τα ιόντα χλωρίου μέσω των διαύλων ιόντων χλωρίου που ελέγχονται από το γλουταμινικό οξύ (σχετίζονται με τους υποδοχείς GABAA και γλυκίνης). Αυτό οδηγεί σε υπερπόλωση της νευρομυϊκής μεμβράνης και χαλαρή παράλυση και θάνατο του παρασίτου.
Η πραζικουαντέλη είναι ένα ακυλιωμένο παράγωγο της πυραζινο-ισοκινολίνης. Η πραζικουαντέλη είναι δραστική ενάντια σε κεστώδη. Μεταβάλλει τη διαπερατότητα των παρασιτικών μεμβρανών ως προς το ασβέστιο (εισροή Ca2+) προκαλώντας απορρύθμιση των μεμβρανικών δομών, οδηγώντας σε μεμβρανική εκπόλωση και σχεδόν στιγμιαία σύσπαση του μυϊκού συστήματος (τετανία), ταχεία κενοτοπίωση του συγκυτιακού περιβλήματος και επακόλουθη αποσύνθεση του περιβλήματος (δημιουργία φυσαλίδων), που οδηγεί σε ευκολότερη αποβολή από τη γαστρεντερική οδό ή στο θάνατο του παρασίτου.
Μετά την από στόματος χορήγηση πραζικουαντέλης στο σκύλο, τα μέγιστα επίπεδα της μητρικής ουσίας στον ορό (1918 μg/L) επιτυγχάνονται ταχέως. Ο Tmax είναι περίπου 30 λεπτά και κυμαίνεται μεταξύ 15 λεπτών και 10 ωρών. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται γρήγορα (t1/2 περίπου 1,72 ώρες). Πριν την αποβολή, παρατηρείται σημαντική ηπατική επίδραση πρώτης διόδου, με πολύ ταχύ και σχεδόν πλήρη ηπατικό βιομετασχηματισμό, κυρίως σε μονοϋδροξυλιωμένα (επίσης σε ορισμένα δι- και τρι-υδροξυλιωμένα) παράγωγα, τα οποία είναι κυρίως συζευγμένα γλυκουρονίδια και/ή συζευγμένα θειϊκά παράγωγα. Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 80%. Η αποβολή είναι ταχεία και πλήρης (περίπου 90% σε 2 ημέρες). Η κύρια οδός αποβολής είναι η νεφρική.
Μετά την από στόματος χορήγηση οξίμης μιλβεμυκίνης σε σκύλους, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα είναι 773 μg/L και παρατηρούνται σε περίπου 1,25 ώρες. Το εύρος του Tmax κυμαίνεται μεταξύ 45 λεπτών και 10 ωρών, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται σύμφωνα με το χρόνο ημίσειας ζωής της μη μεταβολισμένης οξίμης μιλβεμυκίνης σε 1-5 ημέρες. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 80%. Εκτός από τις σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις στο ήπαρ, υπάρχει κάποια συγκέντρωση στο λίπος, που αντικατοπτρίζει τη λιποφιλία της ουσίας.