Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Μακρολίδια
Κωδικός ATCvet: QJ01FA90
Η τυλοσίνη είναι ένα μακρολίδιο αντιβιοτικό παραγόμενο από το στέλεχος Strepromyces fradiae. Ασκεί το αντιμικροβιακό της αποτέλεσμα αναστέλλοντας την πρωτεϊνική σύνθεση των ευαίσθητων μικροοργανισμών.
Το φάσμα δραστικότητας της τυλοσίνης περιλαμβάνει Gram (+) θετικά βακτήρια συμπεριλαμβανομένων Clostridium perfingens και ορισμένα Gram (-) αρνητικά στελέχη όπως Pasteurella και Mycoplasma spp. σε συγκεντρώσεις των 16 μg/ml ή μικρότερες.
Η τυλοσίνη φθάνει το μέγιστο επίπεδο στο αίμα ανάμεσα σε 1 έως 3 ώρες από τη χορήγηση δόσης από το στόμα. Ελάχιστη ή μηδενική παρουσία στο αίμα παρατηρήθηκε μετά από 24 ώρες.
Η φαρμακοκινητική της τυλοσίνης έχει μελετηθεί σε διάφορα είδη ζώων, στα οποία περιλαμβάνονται μόσχοι, χοίροι, σκύλοι, ορνίθια και αρουραίοι. Στα περισσότερα από τα είδη αυτά, η μέγιστη συγκέντρωση της τυλοσίνης στο αίμα, μετά τη χορήγηση μιας δόσης από το στόμα, επιτυγχάνεται μέσα σε διάστημα 1 έως 3 ωρών, ενώ το φάρμακο είναι μη ανιχνεύσιμο μετά πάροδο 24 ωρών.
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε κρεοπαραγωγά ορνίθια έδειξαν ότι μετά από χορήγηση πόσιμου διαλύματος τυλοσίνης (υπό μορφή τρυγικής τυλοσίνης/tylosin tartrate) στη δόση των 10 mg/kg σ.β., η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) ήταν 1,2 μg/ml, ο χρόνος ημίσειας ζωής της απομάκρυνσης (t1/2β) 2,07 ώρες και η βιοδιαθεσιμότητα (F) 30-34%, ενώ μετά από χορήγηση δόσης 25 mg/kg σ.β. οι αντίστοιχες τιμές ήταν Cmax=2,63 μg/ml, t1/2β=2,67 ώρες και F=35,41%.
Η τυλοσίνη είναι μείγμα που αποτελείται από Τυλοσίνη Α, και τρεις ελάσσονες παράγοντες, τη δεσμυκοσίνη (desmycosin) (Παράγων Β), τη μικροσίνη (microsin) (Παράγων C), και τη ρελομυκίνη (relomycin) (Παράγων D). Η Tυλοσίνη Α είναι o κυρίαρχος Παράγων (>80%), ενώ η Τυλοσίνη Παράγων D, εκτός του ότι είναι μια σχετιζόμενη ουσία που σχηματίζεται ως μέρος της διαδικασίας ζύμωσης, είναι επίσης ο κύριος μεταβολίτης που σχηματίζεται in vivo. Η τυλοσίνη κατανέμεται στους ιστούς και στα υγρά του σώματος, μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ και αποβάλλεται κυρίως με τα κόπρανα. Στα πτηνά, το μεγαλύτερο ποσοστό της τυλοσίνης Α μεταβολίζεται με αναγωγή και δίνει ρελομυκίνη (τυλοσίνη D), ενώ μικρό ποσοστό μεταβολίζεται με μεθυλίωση. Δευτερεύοντες μεταβολίτες που ανιχνεύτηκαν περιλαμβάνουν την 20-διϋδροδεσμυκοσίνη και τη δεσμυκοσίνη (τυλοσίνη Β). Στους ιστούς, η ουσία που ανιχνεύεται σε μεγάλο βαθμό είναι η τυλοσίνη Α, ενώ οι άλλοι μεταβολίτες ανιχνεύονται σε πολύ μικρά ποσοστά.