Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ενδοπαρασιτοκτόνα, μακροκυκλικές λακτόνες, αβερμεκτίνες, συνδυασμοί ιβερμεκτίνης
Κωδικός ATCVet: QP54AA51
Η ιβερμεκτίνη είναι ένα μόριο με ενδοπαρασιτοκτόνο εκτοπαρασιτοκτόνο δράση που ανήκει στην κατηγορία των μακροκυκλικών λακτονών. Οι Ενώσεις της κατηγορίας αυτής δεσμεύονται αποκλείοντας τους διαύλους των ιόντων χλωρίου των ιοντοτρόποων υποδοχέων με υψηλή συγγένεια με τους γλουταμικούς διαύλους ιόντων χλωρίου του γλουταμινικού οξέος, που απαντώνται στα νευρικά ή τα μυϊκά κύτταρα των ασπόνδυλων. Οι ενώσεις αυτές δεσμεύονται επιλεκτικά με αυτούς τους διαύλους, κάτι που οδηγεί σε αύξηση της διαπερατότητας της κυτταρικής μεμβράνης από τα ιόντα χλωρίου με υπερπόλωση των νευρικών ή μυϊκών κυττάρων, με αποτέλεσμα την παράλυση και τον θάνατο του παρασίτου.
Οι ενώσεις αυτής της κατηγορίας μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσουν και με άλλους διαύλους χλωρίου, όπως αυτοί που ελέγχονται από υποδοχείς του νευροδιαβιβαστή GABA (γ-αμινοβουτυρικό οξύ).
Το περιθώριο ασφαλείας για ενώσεις αυτής της κατηγορίας οφείλεται στο γεγονός ότι τα θηλαστικά δεν έχουν διαύλους χλωριούχου γλουταμινικού άλατος, οι μακροκυκλικές λακτόνες έχουν χαμηλή συγγένεια για άλλα συνδετικά μόρια διαύλων χλωρίου των θηλαστικών και δεν διασχίζουν εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η χλωροσουλίνη (Clorsulon) είναι μία σουλφοναμίδη. Η χλωροσουλίνη (Clorsulon) απορροφάται γρήγορα στην κυκλοφορία του αίματος. Ερυθροκύτταρα με δεσμευμένο φάρμακο καθώς και πλάσμα προσλαμβάνονται από Fasciola spp. Ενήλικες Fasciola spp. θανατώνονται από την χλωροσουλίνη λόγω της αναστολής των ενζύμων της γλυκολυτικής οδού, η οποία αποτελεί την κύρια πηγή ενέργειάς τους.
Μετά την υποδόρια χορήγηση 2 mg χλωροσουλίνης (clorsulon) και 0,2 mg ιβερμεκτίνης ανά κιλό σωματικού βάρους, οι μέγιστες συγκεντρώσεις της ιβερμερκτίνης στο πλάσμα (Cmax: 65,80 ng/ml) επιτεύχθηκαν 1-2 ημέρες μετά την αγωγή και οι μέγιστες συγκεντρώσεις της χλωροσουλίνης (clorsulon) στο πλάσμα (Cmax: 2,58 μg/ml) επιτεύχθηκαν περίπου 8 ώρες μετά την αγωγή. Η τελική ημίσεια ζωή για τα δύο δραστικά συστατικά προσδιορίστηκε ως εξής: Ιβερμεκτίνη περίπου 3,79 ημέρες και Χλωροσουλίνη (Clorsulon) περίπου 3,58 ημέρες.