Βιβλιογραφική αναφορά: CARDISAN 2,5 mg Μασώμενο δισκίο για σκύλους (2022)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QC01CE90

Η πιμοβενδάνη, ένα παράγωγο βενζιμαδαζόλης-πυριδαζινόνης έχει θετική ινοτρόπο δράση και έχει έντονες αγγειοδιασταλτικές ιδιότητες.

Η θετική ινοτρόπος δράση της πιμοβενδάνης προκαλείται από δύο μηχανισμούς δράσης: αύξηση της ευαισθησίας στο ασβέστιο των καρδιακών μυϊκών ινών και αναστολή της φωσφοδιεστεράσης III. Έτσι ο θετικός ινοτροπισμός δεν πυροδοτείται ούτε από δράση παρόμοια με αυτή των καρδιακών γλυκοσιδών ούτε από συμπαθομιμητικά.

Το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα προκύπτει από την αναστολή της φωσφοδιεστεράσης III.

Όταν χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις συμπτωματικής βαλβιδικής ανεπάρκειας σε συνδυασμό με φουροσεμίδη, το προϊόν έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει την ποιότητα ζωής και παρατείνει το προσδόκιμο ζωής σε σκύλους που λαμβάνουν θεραπεία.

Όταν χρησιμοποιείται σε περιορισμένο αριθμό περιπτώσεων συμπτωματικής διατατικής μυοκαρδιοπάθειας σε συνδυασμό με φουροσεμίδη, εναλαπρίλη και διγοξίνη, το προϊόν έχει αποδειχθεί ότι βελτιώνει την ποιότητα ζωής και παρατείνει το προσδόκιμο ζωής σε σκύλους που λαμβάνουν θεραπεία.

Φαρμακοκινητική

Μετά την από του στόματος χορήγηση του κτηνιατρικού φαρμακευτικού προϊόντος, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της δραστικής ουσίας είναι 60-63%. Η βιοδιαθεσιμότητα μειώνεται σημαντικά όταν η πιμοβενδάνη χορηγείται με τροφή ή λίγο αργότερα. Μετά την από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 0,2-0,4 mg πιμοβενδάνης/kg σωματικού βάρος σε σκύλους που νήστευαν όλη τη νύχτα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξήθηκαν γρήγορα. Η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) των ~24 ng/mL επιτεύχθηκε μετά από διάμεση τιμή χρόνου 0,75 ώρες (Tmax κυμαινόταν από 0,25 έως 2,5 ώρες).

Ο όγκος κατανομής είναι 2,6 l/kg, υποδηλώνοντας ότι η πιμοβενδάνη κατανέμεται εύκολα στους ιστούς. Η μέση δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 93%.

Η ένωση απομεθυλιώνεται οξειδωτικά προς τον κύριο ενεργό μεταβολίτη της (UD-CG 212). Περαιτέρω μεταβολικά μονοπάτια είναι τα συζεύγματα φάσης II του UD-CG-212, στην ουσία γλυκουρονίδια και θειικά άλατα.

Ο χρόνος ημιζωής της αποβολής της πιμοβενδάνης από το πλάσμα είναι ~1 ώρα. Σχεδόν ολόκληρη η δόση αποβάλλεται με τα κόπρανα.