Βιβλιογραφική αναφορά: STRESNIL Ενέσιμο διάλυμα για χοίρους (2023)

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Βουτυροφαινόνης παράγωγα.
Κωδικός ATCvet: QN05AD90

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση, εμφανίζεται η αναμενόμενη ψυχοκινητική ηρέμηση, η οποία σαφώς δεν συνοδεύεται από νάρκωση. Ο βαθμός ηρέμησης που επιτυγχάνεται εξαρτάται από τη χορηγούμενη δόση (δοσοεξαρτώμενη). Ενήλικα ζώα απαιτούν συγκριτικά μικρότερες δόσεις από αυτές των νεαρών ενήλικων ζώων. Σε μικρές δόσεις των 0,5 mg/kg, τα ζώα εμφανίζονται ελαφρώς ήρεμα, ενώ μπορεί ακόμη να καθοδηγούνται. Σε αυξημένες δόσεις, τα ζώα καθίστανται προοδευτικά περισσότερο νυσταγμένα και αντιδρούν σε εξωτερικά ερεθίσματα με αργό ρυθμό. Σε δόσεις των 2 mg/kg, το ζώο βρίσκεται σε κατάκλιση για περίπου 2 ώρες, δύσκολα καθοδηγείται και σταματά να είναι επιθετικό. Ο χρόνος εμφάνισης και εγκατάστασης της ηρέμησης είναι σύντομος. Το μέγιστο του αποτελέσματος επιτυγχάνεται μετά από 15 λεπτά σε νεαρά ζώα και 30 λεπτά στα ενήλικα. Η διάρκεια της δράσεως είναι 1-3 ώρες και εξαρτάται από την χορηγούμενη δόση και το βάρος του ζώου.

Φαρμακοκινητική

Η αζαπερόνη απορροφάται ταχέως από την περιοχή που ενίεται. Οι μέγιστες τιμές του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνονται εντός 1 ώρας μετά τη χορήγηση. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι ταχύς (Τ ½ = 2,5 h), λόγω του γρήγορου ρυθμού μεταβολισμού και αποβολής.

Το όργανο στόχος για την αζαπερόνη και τους μεταβολίτες της είναι το ήπαρ. Χαμηλά επίπεδα του φαρμάκου εντοπίζονται στους ιστούς.