Κωδικός ATCvet: QH01AX90
Η καπρομορελίνη είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων της γκρελίνης. Η καπρομορελίνη προσδένεται στους υποδοχείς της γκρελίνης στον υποθάλαμο για τη διέγερση της όρεξης και στην υπόφυση για τη διέγερση της έκκρισης της αυξητικής ορμόνης (GH). Η αυξημένη GH διεγείρει την απελευθέρωση ινσουλίνης όπως ο αυξητικός παράγοντας 1 (IGF-1) από το ήπαρ, η οποία με τη σειρά της διεγείρει την αύξηση του βάρους.
Οι κλινικές επιδράσεις της καπρομορελίνης στις γάτες είναι ένας συνδυασμός αυξημένης πρόσληψης τροφής και μεταβολικών αλλαγών που οδηγούν σε αύξηση του βάρους.
Σε υγιείς γάτες, η καπρομορελίνη αύξησε την κατανάλωση τροφής, το σωματικό βάρος και τις συγκεντρώσεις του IGF-1 στον ορό. Σε γάτες με χρόνια νεφρική νόσο και ≥5% ακούσια απώλεια σωματικού βάρους, η καπρομορελίνη αύξησε το σωματικό βάρος κατά 6,8% σε σύγκριση με μια ομάδα ελέγχου που δεν έλαβε θεραπεία μετά από 55 ημέρες θεραπείας.
Η πρόσδεση της καπρομορελίνης στις πρωτεΐνες πλάσματος της γάτας ήταν μέτρια (61%) στο υπό αξιολόγηση εύρος συγκέντρωσης από 1 ng/ml έως 100 ng/ml.
Όλες οι φαρμακοκινητικές παράμετροι με βάση την ενδοφλέβια χορήγηση υπολογίστηκαν με δεδομένα από το μη τελικό σκεύασμα.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η καπρομορελίνη απορροφήθηκε ταχέως σε γάτες με Tmax 0,5 ώρας (χωρίς τροφή), ακολουθούμενη από μια δεύτερη μεγαλύτερη κορύφωση μετά από 2 ώρες. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της καπρομορελίνης στον ορό μετά από ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση είναι 0,9 και 1,0 ώρες. Η μέση συστηματική κάθαρση είναι 31,1 ml/min/kg σωματικού βάρους και ο μέσος φαινόμενος όγκος κατανομής είναι 1,6 L/kg σωματικού βάρους. Ο σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να αποδοθεί στη μέτρια συστηματική κάθαρση σε συνδυασμό με μέτριο όγκο κατανομής. Η μέση από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της καπρομορελίνης στις γάτες εκτιμήθηκε ως 34% σε δόση των 3 mg/kg σωματικού βάρους με μη τελικό σκεύασμα. Η χορήγηση καπρομορελίνης με ολόκληρη την ημερήσια μερίδα σε σύγκριση με τις γάτες σε κατάσταση νηστείας οδήγησε σε αυξήσεις της Tmax (1,3 έναντι 0,4 ωρών) και μειώσεις της Cmax (28 έναντι 59 ng/ml) και της AUC(0-last) (51 έναντι 83 ng.hour/ml). Ωστόσο, οι συγκεντρώσεις του IGF-1 στον ορό αυξήθηκαν κατά παρόμοια ποσότητα όταν η καπρομορελίνη χορηγήθηκε με ή χωρίς τροφή.
Οι συγκεντρώσεις της καπρομορελίνης στον ορό αυξάνονται αναλογικά με την αύξηση της δόσης στο εύρος 1-4 mg/kg σωματικού βάρους, όπως αποδεικνύεται από την αύξηση των μέσων τιμών Cmax και AUC και δεν συσσωρεύονται με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση δόσης σε διάστημα 10 ημερών. Δεν παρατηρήθηκε διαφορά στις φαρμακοκινητικές μεταβλητές μεταξύ αρσενικών και θηλυκών γατών. Η νεφρική ανεπάρκεια στις γάτες δεν είχε καμία επίδραση στη φαρμακοκινητική της καπρομορελίνης.