Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς, cefalonium
Κωδικός ATCvet: QJ51DB90
Το cefalonium είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των κεφαλοσπορινών πρώτης γενιάς που δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος (βακτηριοκτόνος δράση).
Υπάρχουν τρεις γνωστοί μηχανισμοί ανθεκτικότητας στις κεφαλοσπορίνες: μειωμένη διαπερατότητα του κυτταρικού τοιχώματος, ενζυματική αδρανοποίηση και απουσία ειδικών θέσεων σύνδεσης με την πενικιλλίνη. Στα Gram-θετικά βακτήρια και ιδιαίτερα τους σταφυλόκοκκους, ο κύριος μηχανισμός ανθεκτικότητας στις κεφαλοσπορίνες είναι μέσω της τροποποίησης των πενικιλλοδεσμευτικών πρωτεϊνών. Στα Gram-αρνητικά βακτήρια, η ανθεκτικότητα μπορεί να συνίσταται στην παραγωγή βλακταμασών (ευρέος ή εκτεταμένου φάσματος).
Το cefalonium είναι δραστικό έναντι των: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis, Trueperella pyogenes, Escherichia coli και Klebsiella spp.
Το cefalonium απορροφάται εκτενώς αλλά αργά από τον μαστό και απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Μεταξύ 7 και 13% της δραστικής ουσίας αποβάλλεται στα ούρα σε κάθε μία από τις τρεις πρώτες ημέρες μετά τη χορήγηση, ενώ η ημερήσια απέκκριση στα κόπρανα είναι <1% στο ίδιο διάστημα. Η μέση συγκέντρωση στο αίμα παραμένει σχετικά σταθερή για 10 περίπου ημέρες μετά τη χορήγηση, κάτι που συνάδει με την αργή αλλά παρατεταμένη απορρόφηση του cefalonium από τον μαστό. Εξετάστηκε η μακροχρόνια παραμονή του cefalonium στον μαστό κατά την ξηρά περίοδο, σε χρονικό διάστημα 10 εβδομάδων μετά την έγχυση. Αποτελεσματικά επίπεδα cefalonium στις εκκρίσεις του μαστού παρέμειναν για έως και 10 εβδομάδες μετά την έγχυση.