Βιβλιογραφική αναφορά: DOSALID Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο για σκύλους (2024)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QP52AA54

Επσιπραντέλη

Η επσιπραντέλη είναι μία ουσία δραστική κατά των κεστωδών (ταινίες). In vitro επιφέρει τον θάνατο των κυστίκερκων (Τ. crassiceps),προκαλώντας την γρήγορη συρρίκνωση τους που ακολουθείται από πλήρη παράλυση. Παρόμοια in vitro δράση έχει αναφερθεί και κατά του Echinococcus granulosus οι ενήλικες μορφές του οποίου παρουσιάζουν γρήγορη συρρίκνωση και καταστροφή του καλυπτήριου υμένα.

Aν και ο ακριβής τρόπος δράσης της επσιπραντέλης δεν έχει ακόμη διερευνηθεί επακριβώς, εντούτοις θεωρείται ότι είναι παρόμοιος με αυτόν της πραζικουαντέλης με το οποίο έχει παρόμοια χημική δομή. Η επσιπραντέλη προκαλεί μείωση της λειτουργικής ικανότητας των καλυπτήριου υμένα του παρασίτου με αποτέλεσμα την απώλεια γλυκόζης και αμινοξέων, την αναστολή της πρόσληψης της γλυκόζης και την απελευθέρωση γαλακτικού οξέος.

Σε in vitro και in vivo μελέτες στον σκύλο δεν παρατηρήθηκε επίδραση της επσιπραντέλης στην χολινεστεράση

Πυραντέλη

Η πυραντέλη δρά σαν ισχυρός αγωνιστής των υποδοχέων της ακετυλοχολίνης των μυϊκών κυττάρων των νηματωδών παρασίτων προκαλώντας νευρομυϊκό απoκλεισμό. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα την παρατεταμένη σπαστική παράλυση του παρασίτου και την αποβολή του από τον ξενιστή.

Μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις στο σκύλο βρέθηκε ότι η πυραντέλη δεν έχει καμμία επίδραση στην ακετυλοχολίνη του ορού.

Δεν υπάρχει καμμία ένδειξη που να υποδηλώνει ότι οι δύο διαφορετικοί τρόποι δράσης του συνδυασμού επσιπραντέλης και πυραντέλης μπορεί να είναι είτε ανταγωνιστικοί είτε συνεργιστικοί.

Φαρμακοκινητική

Επσιπραντέλη

Η επσιπραντέλη είναι μία πολύ αδιάλυτη ουσία με πολύ περιορισμένη απορρόφηση από τον εντερικό σωλήνα και πολύ χαμηλή μέση μέγιστη συγκέντρωση ορού μία ώρα μετά την χορήγηση. Στο ούρο του σκύλου, 30 ώρες μετά την χορήγηση ανιχνεύονται πολύ χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου (0,17-0,39 μg/ml), ενώ η ποσότητα που μπορεί να απομονωθεί από το ούρο είναι λιγότερη από το 0,1% της χορηγηθείσας δόσης. Επίσης τόσο στο ούρο όσο και στο πλάσμα του αίματος δεν βρέθηκαν ενδείξεις ύπαρξης μεταβολιτών.

Πυραντέλη

Η πυραντέλη είναι μία σχετικά αδιάλυτη ουσία με μικρή απορρόφηση από τον εντερικό σωλήνα. Η δράση της περιορίζεται κυρίως στα παράσιτα τα οποία βρίσκονται στον αυλό του εντέρου. Η μικρή ποσότητα του φαρμάκου που απορροφάται στην γενική κυκλοφορία μεταβολίζεται γρήγορα και οι μεταβολίτες δεν έχουν καμμία τοξικότητα. Η μεγαλύτερη ποσότητα του φαρμάκου αποβάλλεται από τα κόπρανα.

Συνδυασμός επσιπραντέλης-πυραντέλης

Ο συνδυασμός επσιπραντέλης-πυραντέλης χορηγήθηκε σε σκύλους στην δόση 5 mg/kg επσιπραντέλης – 4,54 mg πυραντέλης (ως pyrantel pamoate).Tα αποτελέσματα επιβεβαίωσαν ότι η απορρόφηση των δύο συστατικών είναι χαμηλή. Για την επσιπραντέλη η μέση μέγιστη συγκέντρωση ορού ήταν 0,61 μg/ml μία ώρα μετά την χορήγηση και για την πυραντέλη 0,25 μg/ml 3 ώρες μετά την χορήγηση.

Τα αποτελέσματα απέδειξαν ότι η ταυτόχρονη χορήγηση των δύο ουσιών δεν επηρεάζει τον ρυθμό απορρόφησης τους. Η απορρόφηση των δύο συστατικών όταν χορηγούνται στην συνιστώμενη δοσολογία αναμένεται να είναι η ίδια με αυτή που βρέθηκε στην παραπάνω μελέτη.

Οι φαρμακολογικές ιδιότητες της επσιπραντέλης και της πυραντέλης είναι ουσιωδώς συμπληρωματικές, εξ'αιτίας του ότι δρούν κατά των κεστωδών και των νηματωδών παρασίτων με διαφορετικούς τρόπους δράσης. Ως εκ τούτου η παραγωγή ενός προϊόντος που θα περιέχει τις παραπάνω δραστικές είναι απόλυτα δικαιολογημένη ως ανθελμινθικό ευρέος φάσματος για τους σκύλους.