Βιβλιογραφική αναφορά: CHRONOGEST CR Ελεγχόμενης απελευθέρωσης κολπικός φαρμακούχος σπόγγος για πρόβατα (2024)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QG03D

Η οξική φλουγεστόνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προγεστερόνης. Είναι 20 φορές περίπου πιο δραστική από την προγεστερόνη και επιδεικνύει προγεστερονική δράση χωρίς αντι-προγεστερονικές, αντι-ανδρογονικές ή ανδρογονικές ιδιότητες, καθώς και ασθενή γλυκοκορτικοστεροειδή δράση.

Επειδή συνδέεται με τους υποδοχείς προγεστερόνης, η οξική φλουγεστόνη δρα στον άξονα υποθαλάμου-υπόφυσης μέσω αρνητικής παλίνδρομης επίδρασης (negative feed back), καταστέλλοντας την απελευθέρωση των γοναδοτροπινών από την υπόφυση και ως εκ τούτου την τελική ανάπτυξη των ωοθυλακίων και την ωοθυλακιορρηξία.

Φαρμακοκινητική

Η οξική φλουγεστόνη απορροφάται εύκολα κατά την περίοδο των 12-14 ημερών της ενδοκολπικής αγωγής. O μέγιστος χρόνος ζωής (Tmax) κυμαίνεται μεταξύ 8 και 24 ωρών, ενώ η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) κυμαίνεται μεταξύ 1,4 και 3,7 ng/ml. Σε σύντομο χρονικό διάστημα μετά από την έναρξη της θεραπείας επιτυγχάνεται σταθερή κατάσταση. Η συγκέντρωση της οξικής φλουγεστόνης στο πλάσμα του αίματος είναι σχετικά σταθερή σε όλη τη διάρκεια της αγωγής. Μία ημέρα μετά από την αφαίρεση του Chronogest CR, οι συγκεντρώσεις της οξικής φλουγεστόνης μειώνονται κάτω από το όριο ποσοτικού προσδιορισμού (LOQ = 0,04 ng/ml).

Η οξική φλουγεστόνη μεταβολίζεται σε υδροξυλιωμένους μεταβολίτες, οι οποίοι απεκκρίνονται με τα κόπρανα και τα ούρα.