Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακά για συστημική χρήση, αντιβακτηριακά β-λακτάμης, πενικιλίνες
Κωδικός ATCvet: QJ01CE90
Η δραστική ουσία, η πεναιθαμάτη υδροϊωδιούχος, είναι ένα προ-φάρμακο που εκλύει βενζυλπενικιλίνη. Από χημικής άποψης, είναι ένας εστέρας διαιθυλαμινοαιθανόλης της πενικιλίνης.
Η βενζυλπενικιλίνη λειτουργεί αποκλείοντας τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Η βενζυλπενικιλίνη δημιουργεί ομοιοπολικό δεσμό και επακολούθως αδρανοποιεί τις πρωτεΐνες που δεσμεύονται στην πενικιλίνη (PBP), οι οποίες βρίσκονται στην εσωτερική επιφάνεια της βακτηριακή μεμβράνης. Οι PBP (τρανσπεπτιδάση, καρβοπεπτιδάση, ενδοπεπτιδάση) είναι ένζυμα που εμπλέκονται στα τελικά στάδια της σύνδεσης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος. Οι πενικιλίνες είναι δραστικές μόνο έναντι βακτηρίων στην φάση πολλαπλασιασμού, έτσι η δράση τους είναι κυρίως βακτηριοκτόνος και εξαρτώμενη από το χρόνο.
Το αντιμικροβιακό φάσμα της δραστικής ουσίας αντιστοιχεί σε αυτό της βενζυλπενικιλίνης, το οποίο είναι αποτελεσματικό έναντι β-λακταμάσης αρνητικών Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis και Staphylococcus aureus.
Ο πιο συχνός μηχανισμός είναι η παραγωγή β-λακταμασών (ειδικότερα πενικιλλινάσης ιδιαίτερα σε S. aureus), οι οποίες διασπούν το δακτύλιο β-λακτάμης των πενικιλινών καθιστώντας τις αδρανείς.
Μετά την ενδομυϊκή χορήγηση σε γαλακτοφόρες αγελάδες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επιτυγχάνονται τάχιστα στο αίμα και το γάλα (3 και 7 ώρες αντίστοιχα). Το ενενήντα τοις εκατό του αντιβιοτικού υδρολύεται στο αίμα και το 98% στο γάλα. Ως αποτέλεσμα της υδρόλυσης, παράγονται διαιθυλαμινοαιθανόλη και βενζυλπενικιλίνη, με τη δεύτερη να είναι το θεραπευτικά ενεργό μόριο. Η διανομή είναι τάχιστη εντός του οργανισμού, με ιδιαίτερη συγγένεια στους ιστούς των πνευμόνων και του μαστικού αδένα. Διαπερνάει τον πλακούντα και εισέρχεται στην εμβρυϊκή κυκλοφορία αργά.