Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο
Κωδικός ATCvet: QM01AE90
Η βεδαπροφαίνη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΝSAID) που ανήκει στην ομάδα των παραγώγων του προπιονικού οξέως. Η βεδαπροφαίνη αναστέλλει την ενζυμική δραστηριότητα για τη σύνθεση των προσταγλανδινών (ένζυμο κυκλοοξυγενάση), με αποτέλεσμα να έχει αντιφλεγμονώδεις, αντιπυρετικές και αναλγητικές ιδιότητες. Μελέτες στον ίππο απέδειξαν ισχυρή αναστολή της σύνθεσης της προσταγλανδίνης Ε2 (PGE2) στο εξίδρωμα καθώς και αναστολή της σύνθεσης της θρομβοξάνης Β2 στον ορό και στο εξίδρωμα. Η βεδαπροφαίνη περιέχει ένα ασύμμετρο άτομο άνθρακα και συνεπώς είναι ένα ρακεμικό μείγμα του () εναντιομερούς και του (-) εναντιομερούς. Και τα δύο εναντιομερή συνεισφέρουν στη θεραπευτική δράση της ουσίας. Το () εναντιομερές είναι ισχυρότερο στην αναστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Και τα δύο εναντιομερή είναι εξίσου ισχυροί ανταγωνιστές της προσταγλανδίνης PGF2α.
Η βεδαπροφαίνη απορροφάται ταχέως μετά από τη χορήγηση από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητά της μετά από τη χορήγηση από το στόμα είναι 80-90%, αλλά μειώνεται σημαντικά, εάν χορηγείται μαζί με την τροφή. Μετά από τη χορήγηση από το στόμα, η τελική ημιπεριοδος ζωής είναι 350-500 λεπτά και δεν παρατηρείται συσσώρευση του φαρμάκου μετά από επανειλημμένες χορηγήσεις. Σταθερές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται ταχέως μετά από την έναρξη της αγωγής. Η βεδαπροφαίνη έχει υψηλό βαθμό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό. Ο κυριότερος μεταβολίτης είναι ένα μονοϋδροξυλιούχο παράγωγο. Έχει αποδειχθεί ότι όλοι οι μεταβολίτες της βεδαπροφαίνης είναι λιγότερο δραστικοί σε σχέση με την αρχική ένωση, όπως αυτό προσδιορίσθηκε στη δοκιμή αναστολής σχηματισμού της θρομβοξάνης Β2. Περίπου το 70% της από το στόμα χορηγούμενης δόσης αποβάλλεται με τα ούρα.