Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιισταμινικά για συστημική χρήση.
Κωδικός ATCvet: QR06AB04
Η μηλεϊνική χλωροφαιναμίνη αποτελεί μια ρακεμική ουσία που κατηγοριοποιείται ως αντιισταμινικό της ομάδας των αλκυλαμινών, η οποία, λόγω των χημικών της χαρακτηριστικών, μπορεί να προσδεθεί στον υποδοχέα H1 της κυτταρικής μεμβράνης και, ως εκ τούτου, να ανταγωνιστεί το φυσικό ενδογενή συνδέτη για την ίδια θέση πρόσδεσης. Η κατάληψη του υποδοχέα από τη μηλεϊνική χλωροφαιναμίνη δεν επάγει φαρμακολογικές αποκρίσεις αυτή καθαυτή, αλλά αναστέλλει σημαντικά αυτές που επάγονται από την ισταμίνη. Βάσει αυτών των παρατηρήσεων, η μηλεϊνική χλωροφαιναμίνη συμπεριφέρεται ως άμεσος ή αναστρέψιμος ανταγωνιστής του υποδοχέα. Η μηλεϊνική χλωροφαιναμίνη δεν μπορεί να αναστείλει τη σύνθεση ή την απελευθέρωση ισταμίνης.
Έπειτα από ενδοφλέβια χορήγηση, η συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο πλάσμα πέφτει από τα 36 ng/ml στο όριο ανίχνευσης της μεθόδου (1 ng/ml) 24 ώρες μετά τη χορήγηση. Η μέση ημιζωή απομάκρυνσης (T1/2β) είναι 2,11 ώρες, ο μέσος χρόνος παραμονής (MRT) είναι 2,35 ώρες, η συνολική κάθαρση (ClB) είναι 1,315 l/kg/h και ο όγκος κατανομής (Vd) μόλις ξεπερνά τα 3 l/kg. Έπειτα από ενδομυϊκή χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax = 142 ng/ml) επιτυγχάνεται σε 28 λεπτά (Tmax). Έπειτα, οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα μειώνονται ταχέως και φτάνουν σε τιμές 60 και 12 µg/kg έπειτα από 2 και 8 ώρες, προτού πέσουν κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης (1 µg/kg) 24 ώρες μετά τη θεραπεία. Η τιμή MRT και η βιοδιαθεσιμότητα ήταν 3,58 ώρες και 100%, αντίστοιχα.
Η ουσία και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω των νεφρών στα ούρα, με μια μικρή ποσότητα αμετάβλητη και το μεγαλύτερο μέρος της ως προϊόν αποδόμησης, σχεδόν ολοκληρωτικά, εντός 24 ωρών.