Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: αντιβακτηριακά βήτα-λακτάμης, πενικιλλίνες, για ενδομαστική χρήση
Κωδικός ATCvet: QJ51CF02
Η κλοξακιλλίνη είναι ένα αντιβιοτικό πενικιλλίνης ανθεκτικό στις βήτα-λακταμάσες με αντιβακτηριακή δράση. Η αντιβακτηριακή του δράση στοχεύει στην σύνθεση του βακτηριακού τοιχώματος. Η κλοξακιλλίνη εμποδίζει την ανάπτυξη του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος παρεμβαίνοντας στις τρανσπεπτιδάσες, τα ένζυμα που ευθύνονται για τη διασταύρωση των αλυσίδων πεπτιδογλυκανών, με αποτέλεσμα την οσμωτική λύση του κυτταρικού τοιχώματος.
Η κλοξακιλλίνη δείχνει δραστικότητα in vitro ενάντια σε Gram-Θετικά βακτήρια, περιλαμβανομένων των Staphylococcus spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus uberis και Trueperella pyogenes (προηγουμένως γνωστό ως Arcanobacterium pyogenes ή Corynebacterium pyogenes ή Actinomyces pyogenes).
Το Escherichia coli δεν είναι ευαίσθητο στην κλοξακιλλίνη.
Έχουν βρεθεί τα εξής MIC (VetPath) της κλοξακιλλίνης ενάντια στα παθογόνα που προκαλούν μαστίτιδα:
| Βακτήρια μαστίτιδας των βοοειδών | MIC50 (µg/mL) | MIC90 (µg/mL) |
|---|---|---|
| Staphylococcus aureus | 0.25 | 0.5-1 |
| Streptococcus agalactiae | 1 | 2 |
| Streptococcus dysgalactiae | 0.06-0.125 | 0.12-0.25 |
| Streptococcus uberis | 0.5-2 | 4 |
| Trueperella pyogenes | 0.25 | 2 |
Ο κύριος μηχανισμός αντοχής στην κλοξακιλλίνη περιγράφηκε στους Σταφυλόκοκκους, ιδίως σε στελέχη ανθεκτικά στη μεθικιλλίνη και οφείλεται στην παραγωγή της πρωτεΐνης σύνδεσης πενικιλλίνης 2α (ΡΒΡ2α) η οποία έχει χαμηλή συγγένεια με την πλειονότητα των β-λακταμών. Το γονίδιο PBP2a τροφοδοτείται από την κινητή γονιδιωματική νησίδα SCCmec (κασέτα χρωμόσωματος mec σταφυλόκοκκου) που μπορεί να μεταφέρει γονίδια αντίστασης σε άλλες κατηγορίες αντιβιοτικών.
Η ενδομαστική χορήγηση κλοξακιλλίνης βενζαθίνης οδηγεί σε αμελητέα συστηματική απορρόφηση της δραστικής ουσίας. Το μικρό κλάσμα της κλοξακιλλίνης που φτάνει στη συστηματική κυκλοφορία απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (και σε μικρότερο βαθμό μέσω του χοληφόρου πόρου).