Βιβλιογραφική αναφορά: OPTOMEASE Πυκνό διάλυμα για παρασκευή διαλύματος για θεραπεία ψαριών (2020)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QN01AX92
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αναισθητικά, γενικά, άλλα γενικά αναισθητικά.

H βενζοκαΐνη αναστέλλει τη μετάδοση των νευρικών ώσεων αποκλείοντας τους διαύλους νατρίου. Οι κατιονικές κινήσεις κατά μήκος των μεμβρανών μειώνεται ή ακόμα εξαφανίζεται. Το δυναμικό ανάπαυσης παραμένει σταθερό, αλλά τα δυναμικά δράσης μειώνονται ως αποτέλεσμα της συγκέντρωσης της ενεργούς ουσίας γύρω από τη νευρική ίνα. Για όσο διάστημα το ψάρι παραμένει στο αναισθητικό διάλυμα (30-40mg/l), η απορρόφηση συνεχίζεται μέχρι να φτάσει σε θανατηφόρο επίπεδο.

Στα Σολομοειδή, η βαθιά αναισθησία προκύπτει σε συγκεντρώσεις 9 – 14 mg βενζοκαΐνης ανά κιλό σωματικού βάρους. Ο χρόνος επαγωγής πριν από τη βέλτιστη αναισθησία διαφέρει ανάλογα με τις συνθήκες εκτροφής, τη συγκέντρωση του αναισθητικού διαλύματος και τη θερμοκρασία του νερού.

Μία φυσιολογική χρονική περίοδος για την αναισθησία Σολομοειδών σε θερμοκρασία 10 – 15°C και σε συγκέντρωση 30 – 40mg/l βενζοκαΐνης (15 – 20ml Optomease/100 λίτρα νερού) θα ήταν 2 – 5 λεπτά.

Η αύξηση της συγκέντρωσης της ενεργούς ουσίας έχει ως αποτέλεσμα μικρότερο χρόνο επαγωγής της αναισθησίας. Με την ίδια συγκέντρωση βενζοκαΐνης, ο χρόνος επαγωγής της αναισθησίας μειώνεται με την αύξηση της θερμοκρασίας του νερού.

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Κυρίως από τα βράγχια.

Ιστική κατανομή

Μετά την απορρόφηση, η βενζοκαΐνη συγκεντρώνεται στο πλάσμα και φτάνει γρήγορα στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Μετά από 2 λεπτά έκθεσης, η συγκέντρωση βενζοκαΐνης στο πλάσμα κυμαίνεται.

Βιομετασχηματισμός

Η βενζοκαΐνη μεταβολίζεται με ακετυλίωση και μεθυλίωση.

Αποβολή

Η βενζοκαΐνη και οι ακετυλιωμένοι μεταβολίτες της αποβάλλονται γρήγορα μέσω των βραγχίων. Οι πολικοί μεταβολίτες, όπως οι πολικοί μεθυλιωμένοι μεταβολίτες αποβάλλονται με χαμηλότερους ρυθμούς με τα ούρα. Η βενζοκαΐνη αποβάλλεται γρήγορα από το πλάσμα εντός των πρώτων 20 λεπτών από τη χορήγηση. Η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται γρήγορα εντός των πρώτων 10 λεπτών. Στη συνέχεια, η συγκέντρωση στο πλάσμα μειώνεται με χαμηλότερο ρυθμό με χρόνο ημιζωής 89-109 λεπτά.

Σε μία μελέτη ιχνηλάτησης βενζοκαΐνη με μέθοδο C14, η αποβολή από τα βράγχια ανήλθε στο 59,2% της δόσης κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 ωρών. Ο νεφρός απέβαλε 2,7% της δόσης μετά από 3 ώρες, και 9,0% μετά από 24 ώρες. Ένα ποσοστό 2,0% της δόσης αποβλήθηκε από την χοληδόχο κύστη μετά από 24 ώρες.