Βιβλιογραφική αναφορά: ADTAB Μασώμενα δισκία για σκύλους (2024)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QP53BE04

Το Lotilaner, ένα καθαρό εναντιομερές από την κατηγορία της ισοξαζολίνης είναι δραστικό ενάντια σε ψύλλους (Ctenocephalides felis και Ctenocephalides canis), και σε είδη κροτώνων όπως Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus, Rhipicephalus sanguineus.

Το lotilaner είναι ένας ισχυρός αναστολέας διαύλων χλωρίου τύπου γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), με αποτέλεσμα τον ταχύ θάνατο κροτώνων και ψύλλων. Η δραστικότητα του lotilaner δεν επηρεάστηκε από την αντίσταση σε οργανοχλώρια (κυκλοδιένια, π.χ. διελδρίνη), φαινυλοπυραζόλες (π.χ. φιπρονίλη), νεονικοτινοειδή (π.χ. ιμιδακλοπρίδη), φορμαμιδίνες (π.χ. αμιτράζη) και πυρεθροειδή (π.χ. σιπερμεθρίνη).

Για τους ψύλλους, η έναρξη της δράσης είναι εντός 4 ωρών από την προσκόλληση κατά τη διάρκεια της περιόδου ενός μήνα μετά τη χορήγηση του προϊόντος. Οι ψύλλοι που βρίσκονται πάνω στο ζώο πριν από τη χορήγηση θανατώνονται εντός 6 ωρών. Για τους κρότωνες, η έναρξη της δράσης είναι εντός 48 ωρών από την προσκόλληση κατά τη διάρκεια της περιόδου ενός μήνα μετά τη χορήγηση του προϊόντος. Οι κρότωνες I.ricinus που βρίσκονται πάνω στο ζώο πριν από τη χορήγηση θανατώνονται εντός 8 ωρών.

Το κτηνιατρικό φαρμακευτικό προϊόν θανατώνει τους υπάρχοντες ψύλλους καθώς και εκείνους που έχουν μόλις εμφανιστεί πάνω στο σκύλο, πριν μπορέσουν να γεννήσουν αυγά. Επομένως, το προϊόν διακόπτει τον κύκλο ζωής των ψύλλων και αποτρέπει τη μόλυνση του περιβάλλοντος από ψύλλους, σε περιοχές όπου ο σκύλος έχει πρόσβαση.

Φαρμακοκινητική

Κατόπιν της από του στόματος χορήγησης, το lotilaner απορροφάται αμέσως και η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών. Η τροφή ενισχύει την απορρόφηση. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής είναι περίπου 4 εβδομάδες. Αυτή η μακρά τελική ημίσεια ζωή παρέχει αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στο αίμα για όλη τη διάρκεια του διαστήματος μεταξύ των δόσεων. Η κύρια οδός αποβολής είναι η χολική απέκκριση ενώ η νεφρική απέκκριση είναι η ήσσονος σημασίας οδός αποβολής (κάτω από το 10% της δόσης). Το lotilaner μεταβολίζεται σε μικρό βαθμό σε περισσότερες υδρόφιλες ενώσεις που παρατηρούνται στα κόπρανα και τα ούρα.