Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριδιακά βήτα-λακτάμες, πενικιλλίνες
Κωδικός ATCvet: QJ01CE02
Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη είναι μία πενικιλλίνη περιορισμένου φάσματος με δράση κυρίως ενάντια στα gram θετικά βακτήρια.
Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη, όπως όλες οι πενικιλλίνες, ασκεί μία βακτηριδιοκτόνα δράση στα βακτήρια κατά το στάδιο του ενεργού πολλαπλασιασμού. Σχηματίζει έναν μη αναστρέψιμο δεσμό με πενικιλλινοσυνδετικές πρωτεΐνες (PBP), ένζυμα που διευκολύνουν το σχηματισμό σταυροδεσμών πεπτιδογλυκανικών αλυσίδων στη σύνθεση του βακτηριδιακού κυτταρικού τοιχώματος. Αυτό οδηγεί σε μη φυσιολογική ανάπτυξη του κυττάρου και κυτταρόλυση.
Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη είναι ένα παράγωγο σταθεράς οξύτητας της βενζυλοπενικιλλίνης και έχει ένα ευρέως συγκρίσιμο φάσμα δράσης.
Η ανάπτυξη ανθεκτικότητας βασίζεται κυρίως στο σχηματισμό της βήτα λακταμάσης, ενός ενζύμου που σπάει τον δακτύλιο της βήτα λακτάμης καθιστώντας το αντιβιοτικό αναποτελεσματικό. Υπάρχει διασταυρούμενη ανθεκτικότητα ανάμεσα στην φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη και άλλα αντιβιοτικά βήτα λακτάμης.
Ελάχιστες Ανασταλτικές Συγκεντρώσεις (ΜΙC) της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης καθορίστηκαν ενάντια σε απομονωθέντα στελέχη του Clostridium perfringens από κλινικές περιπτώσεις νεκρωτικής εντερίτιδας στα ορνίθια κατά τα έτη 1998 και 1999. Η MIC για το C. perfringens που απομονώθηκε από κόπρανα, το ήπαρ και δείγματα του τυφλού εντέρου ήταν < 0.01 έως 0.05 µg/ml.
Το πιο σημαντικό πλεονέκτημα της φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης σε σύγκριση με την πενικιλλίνη G είναι ότι είναι πιο σταθερή σε όξινο περιβάλλον και επομένως απορροφάται καλύτερα από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη στο μεγαλύτερο μέρος της δεν αποσυντίθεται από τα γαστρικά υγρά, καθώς είναι σταθερή σε χαμηλό pH.
Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη κατανέμεται καλά στους περισσότερους ιστούς, με αποτέλεσμα υψηλή συγκέντρωση στα νεφρά και στο ήπαρ. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη αποσυντίθεται μερικώς στον γαστρεντερικό σωλήνα. Μία μικρή ποσότητα της απορροφηθείσας ποσότητας μεταβολίζεται στον οργανισμό. Στο μεγαλύτερο μέρος της, η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη αποβάλλεται σε αμετάβλητη ενεργό μορφή στα ούρα και τα κόπρανα.
Έπειτα από εφάπαξ χορήγηση του προϊόντος σε κοτόπουλα μιας δόσης των 15 mg καλιούχου φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνης / kg σωματικού βάρους με καθετήρα στομάχου, επιτεύχθηκαν μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος των 0.40 ± 0.15 mg / l μέσα σε 1.7 ± 1.0 ώρες από τη χορήγηση. Η φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη απορροφάται καλά και έχει απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα 69%.