Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιπαρασιτικά προϊόντα, εντομοκτόνα και εντομοαπωθητικά, μακροκυκλικές λακτόνες, συνδυασμοί
Kωδικός ATCvet: QP54AA55
Η selamectin είναι ένα ημι-συνθετικό παράγωγο της ομάδας των αβερμεκτινών. Η selamectin παραλύει και/ή σκοτώνει ένα ευρύ φάσμα ασπόνδυλων παρασίτων παρεμβαίνοντας στην αγωγιμότητα των διαύλων χλωρίου τους, προκαλώντας διαταραχή στην φυσιολογική νευροδιαβίβαση. Αυτό αναστέλλει την ηλεκτρική δραστηριότητα των νευρικών κυττάρων των νηματωδών και των μυϊκών κυττάρων των αρθροπόδων, με αποτέλεσμα την παράλυση ή/και τον θάνατό τους.
Η selamectin έχει ενηλικοκτόνο, ωοκτόνο και προνυμφοκτόνο δράση έναντι των ψύλλων. Ως εκ τούτου, σπάει αποτελεσματικά τον κύκλο ζωής των ψύλλων σκοτώνοντας ενήλικες (επί του ζώου), προλαμβάνοντας την εκκόλαψη των αυγών (επί του ζώου και στο περιβάλλον του) και σκοτώνοντας τις προνύμφες (μόνο στο περιβάλλον). Τα υπολείμματα από τα κατοικίδια τα οποία είναι υπό αγωγή με τη selamectin, σκοτώνουν τα αυγά των ψύλλων και των προνυμφών που δεν είχαν προηγουμένως εκτεθεί στη selamectin και επομένως αυτό μπορεί να βοηθά στον περιβαλλοντικό έλεγχο των υφιστάμενων μολύνσεων από τους ψύλλους, σε περιοχές όπου τα ζώα έχουν πρόσβαση. Η selamectin είναι δραστική έναντι των ενήλικων ψύλλων (Ctenocephalides spp.), καθώς και έναντι των ακάρεων (Otodectes cynotis), των ψειρών (Felicola subrostratus) και των γαστρεντερικών νηματωδών (Toxocara cati, Ancylostoma tubaeforme). Έχει επίσης αποδειχθεί δραστηριότητα κατά των προνυμφών των διροφιλάριων (D. immitis).
Για τους ψύλλους, η έναρξη της αποτελεσματικότητας ξεκινά μέσα σε 24 ώρες μετά την εφαρμογή του προϊόντος και διαρκεί 5 εβδομάδες.
Η ουσία Sarolaner είναι ακαρεοκτόνος και εντομοκτόνος και ανήκει στην οικογένεια της isoxazoline. Ο αρχικός στόχος της δράσης της ουσίας sarolaner στα έντομα και στα ακάρεα είναι ο λειτουργικός αποκλεισμός των συνδεδεμένων πυλωτών διαύλων χλωρίου (GABA-υποδοχείς και γλουταμινικοί υποδοχείς). Η ουσία Sarolaner μπλοκάρει τους GABA και γλουταμικούς πυλωτούς διαύλους χλωρίου στο κεντρικό νευρικό σύστημα των εντόμων και των ακάρεων. Η διακοπή αυτών των υποδοχέων από την ουσία sarolaner, προλαμβάνει την πρόσληψη ιόντων χλωρίου από τους GABA και γλουταμικούς πυλωτούς διαύλους ιόντων, με αποτέλεσμα την αυξημένη διέγερση των νεύρων και το θάνατο του παράσιτου-στόχου. Η ουσία sarolaner παρουσιάζει υψηλότερη λειτουργική αποτελεσματικότητα στον αποκλεισμό των υποδοχέων των εντόμων/ακάρεων, σε σύγκριση με τους υποδοχείς των θηλαστικών. Η ουσία sarolaner δεν αντιδρά με γνωστές θέσεις δέσμευσης της νικοτίνης των εντομοκτόνων ή άλλων GABA-εργικών εντομοκτόνων, όπως τα neonicotinoids, fiproles, milbemycins, avermectins, and cyclodienes. Η ουσία sarolaner είναι δραστική έναντι των ενηλίκων ψύλλων (Ctenocephalides spp.) καθώς επίσης και διαφόρων ειδών κροτώνων όπως τα Dermacentor reticulatus, Ixodes hexagonus, Ixodes ricinus, και Rhipicephalus sanguineus.
Για τους κρότωνες (Ι. ricinus), η έναρξη της αποτελεσματικότητας ξεκινά μέσα σε 24 ώρες μετά την εφαρμογή του προϊόντος και διαρκεί ένα μήνα.
Μετά από τοπική χορήγηση του Felisecto Plus, τόσο η ουσία selamectin όσο και η sarolaner απορροφώνται καλά, με μέσες τιμές βιοδιαθεσιμότητας 40,5% και 57,9% αντίστοιχα και διανέμονται συστημικά. Στις γάτες, τόσο η ουσία selamectin όσο και η sarolaner, αποτελούν χαμηλής κάθαρσης ουσίες με μεγάλες τιμές χρόνου ημίσειας ζωής, 12,5 ημέρες και 41,5 ημέρες αντίστοιχα, μετά από τοπική χορήγηση.
Στις γάτες, η κύρια οδός απέκκρισης της selamectin είναι τα κόπρανα και η πλειοψηφία είναι η μητρική ουσία. Η ταυτοποίηση των μεταβολιτών της selamectin στα κόπρανα, έδειξε ότι η μεταβολική κάθαρση συμβάλλει επίσης στην απέκκριση. Η κύρια οδός απέκκρισης της ουσίας sarolaner είναι η αποβολή με τα χοληφόρα της μητρικής sarolaner, με τη συνεισφορά της μεταβολικής κάθαρσης.