Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Συνδυασμοί σουλφοναμιδών και τριμεθοπρίμης
Κωδικός ATCvet: QJ01EW11
Η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης in vitro έναντι στα gram θετικά και gram αρνητικά βακτήρια συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus spp. Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Haemophilus parasuis, Avibacterium paragallinarum και E. coli. Οι σουλφοναμίδες εμποδίζουν τη μετατροπή του παρα-αμινο βενζοϊκού οξέος σε διυδροφολικό οξύ. Η δράση τους είναι βακτηριοστατική.
Η τριμεθοπρίμη αναστέλλει την αναγωγάση του διυδροφολικού οξέος, το οποίο μετατρέπει το διυδροφολικό οξύ σε τετραϋδροφολικό οξύ.
Η δράση της τριμεθοπρίμης είναι βακτηριοστατική και σε συνδυασμό με τις σουλφοναμίδες είναι βακτηριοκτόνος. Οι σουλφοναμίδες και η τριμεθοπρίμη προκαλούν έτσι έναν διαδοχικό αποκλεισμό των δύο ενζύμων που παίζουν έναν σημαντικό ρόλο στον μεταβολισμό των βακτηρίων και πρωτοζώων. Η δράση τους είναι συνεργική.
Η βακτηριακή αντοχή στην τριμεθοπρίμη και στις σουλφοναμίδες μπορεί να μετριαστεί μέσω 5 κύριων μηχανισμών: (1) μεταβολές στο φράγμα διαπερατότητας και/ή στις βαλβίδες έκχυσης, (2) ένζυμα στόχοι που είναι εκ φύσεως μη ευαίσθητα, (3) μεταβολές στα ένζυμα στόχους, (4) μεταλλαξιογόνες ή ανασυνδυαστικές μεταβολές στα ένζυμα στόχους, και (5) επίκτητη αντοχή από τα ένζυμα στόχους που είναι ανθεκτικά στο φάρμακο.
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η τριμεθοπρίμη και η σουλφαμεθοξαζόλη απορροφώνται ταχέως και σχεδόν πλήρως από το έντερο. Η βιοδιαθεσιμότητα της σουλφαμεθοξαζόλης είναι ελαφρώς υψηλότερη από εκείνη της τριμεθοπρίμης. Κατανέμεται σε όλους τους ιστούς εκτός από τον εγκέφαλο. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις μπορούν να ανιχνευθούν στους πνεύμονες, το ήπαρ και τους νεφρούς.
Οι σουλφοναμίδες μεταβολίζονται με διάφορους τρόπους. Ο βαθμός ακετυλίωσης, υδροξυλίωσης και γλυκουρονιδίωσης εξαρτάται, μεταξύ άλλων, από το είδος και την ηλικία του ζώου. Η τριμεθοπρίμη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό στο ήπαρ. Οι σημαντικές μεταβολικές οδοί είναι η Ο-μεθυλίωση, η Ν-οξείδωση στη δομή του δακτυλίου και η αλφα-ϋδροξυλίωση. Η σουλφαμεθοξαζόλη και η τριμεθοπρίμη αποβάλλονται κυρίως μέσω των νεφρών.
Η τριμεθοπρίμη παραμένει στο έδαφος.