Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Penicillins, combinations with other antibacterials
Κωδικός ATCvet: QJ01RA01
Το SHOTAPEN είναι συνδυασμός τριών αντιβιοτικών: της προκαϊνούχου βενζυλοπενικιλλίνης, της βενζαθινικής βενζυλοπενικιλλίνης και της διυδροστρεπτομυκίνης. Οι πενικιλλίνες είναι δραστικές έναντι των κατά Gram θετικών βακτηρίων, όπως Streptococcus, Micrococcus, Diplococcus, Clostridium, Corynebacterium και Actinomyces. Η διυδροστρεπτομυκίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι των βακτηρίων Pasteurella, Brucella, Haemophilus, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Mycobacterium.
Η αμοξικιλλίνη είναι ημι-συνθετική πενικιλλίνη ευρέος φάσματος, με βακτηριοκτόνο δράση κατά βακτηρίων θετικών και αρνητικών κατά Gram, που δεν παράγουν β-λακταμάσες. Δρα εμποδίζοντας τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.
Οι μικροοργανισμοί που θεωρητικά είναι ευαίσθητοι στην αμοξικιλλίνη είναι ένας μεγάλος αριθμός θετικών κατά Gram μικροοργανισμών, αερόβιων και αναερόβιων, συμπεριλαμβανομένων βήτααιμολυτικών στρεπτόκοκκων και βακτηρίων του γένους Clostridium, καθώς και πολλοί αρνητικοί κατά Gram μικροοργανισμοί. In vitro είναι δραστική έναντι ενός ευρέος φάσματος Gram θετικών και αρνητικών βακτηρίων, συμπεριλαμβανομένων των Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus spp, Salmonella spp, Staphylococcus spp, Streptococcus spp. Η βακτηριοκτόνος δράση των πενικιλλινών οφείλεται στην ανάσχεση της βιοσύνθεσης των βλεννοπεπτιδίων του βακτηριακού τοιχώματος. Οι πενικιλλίνες εμποδίζουν την ενσωμάτωση των νουκλεοτιδίων στα βλεννοπεπτίδια με την αναστολή της δράσης της τρανσπεπτιδάσης του ενζύμου που δρα ως γλυκινικός δεσμός μεταξύ των πεπτιδικών αλύσεων που είναι συνδεδεμένες με το μουραμικό οξύ. Η μεταβολή που προκαλείται επί του βακτηριδιακού τοιχώματος καταλήγει στην συσσώρευση των νουκλεοτιδίων και τη διαμόρφωση βακτηρίων ευάλωτων σε οσμωτική λύση. Τα κατά Gram αρνητικά βακτήρια που δεν είναι ευαίσθητα στη δράση των πενικιλλινών περιέχουν ελάχιστη ποσότητα βλεννοπρωτεϊνών, περικλείονται από ένα λιποπρωτεϊνικό στρώμα, το οποίο τα προφυλάσσει έναντι της δράσης των πενικιλλινών. Τα τοιχώματα των σωματικών κυττάρων των ζώων δεν περιέχουν μουραμικό οξύ. Οι μικροοργανισμοί που δεν έχουν βακτηριακό τοίχωμα (μορφές L, πρωτοβλάστες) δεν είναι ευαίσθητοι στη δράση των πενικιλλινών. Η μέγιστη βακτηριοκτόνος δράση των πενικιλλινών παρατηρείται στη φάση έντονου πολλαπλασιασμού των βακτηρίων.
Η βακτηριοκτόνος δράση της διυδροστρεπτομυκίνης οφείλεται στο γεγονός ότι διαταράσσει την αποκωδικοποίηση του γενετικού υλικού. Παρεμβαίνει σε διάφορα σημεία της 30S ριβοσωματιακής υπομάδας κατά τη διάρκεια της πρωτεϊνοσύνθεσης με αποτέλεσμα τη διαμόρφωση μη λειτουργικών πρωτεϊνών.
Μετά από παρεντερική χορήγηση, η πενικιλλίνη G αποδεσμεύεται ως βενζαθινική πενικιλλίνη με βραδύτερο ρυθμό από ό,τι ως προκαϊνούχος πενικιλλίνη, επιτυγχάνοντας αποτελεσματικές συγκεντρώσεις στον ορό για διάστημα 72 ωρών. Απομακρύνεται από τον οργανισμό με γρήγορο ρυθμό και απεκκρίνεται κατά κύριο λόγο (80%) σε αυτούσια μορφή με το ούρο.
Η διυδροστρεπτομυκίνη μετά από παρεντερική χορήγηση απεκκρίνεται με γρήγορο ρυθμό από τους νεφρούς. Ωστόσο, το ποσοστό του φαρμάκου που παραμένει στον οργανισμό συσσωρεύεται στη φλοιώδη ουσία των νεφρών οδηγώντας σε παράταση του χρόνου απομάκρυνσής του.