Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Kορτικοστεροειδή, συνδυασμός με αντιβιοτικό
ATCvet code: QD07CC01
Η βαλεριανική βηταμεθαζόνη είναι ένα ισχυρό συνθετικό κορτικοστεροειδές (ανάλογο της δεξαμεθαζόνης) με αντι-φλεγμονώδη και αντι-κνησμώδη δράση όταν εφαρμόζεται τοπικά, καθώς και με ήπια μεταλλοκορτικοστεροειδή ιδιότητα.
Το ημιυδρικό Φουσιδικό οξύ έχει στεροειδή δομή, αλλά δεν έχει παρόμοια δράση με τα στεροειδή. Ανήκει στην κατηγορία των αντιβιοτικών που ονομάζονται Fusidanes. Το ημιυδρικό Φουσιδικό οξύ δρα εμποδίζοντας την πρωτεϊνική σύνθεση των βακτηρίων, όταν δεσμεύεται με τον παράγοντα επιμήκυνσης G (που απαιτείται για τη μετακίνηση στα βακτηριακά ριβοσώματα μετά τον σχηματισμό πεπτιδικού δεσμού κατά τη διάρκεια της πρωτεϊνοσύνθεσης).
Η δράση του είναι σε μεγάλο βαθμό βακτηριοστατική, αλλά σε υψηλές συγκεντρώσεις (2 έως 32-φορές υψηλότερη από την MIC) η δράση του είναι βακτηριοκτόνος. Το ημιυδρικό Φουσιδικό οξύ δρα εναντίον Gram-θετικών βακτηρίων, όπως Staphylococcus spp. (ειδικά S. pseudintermedius) συμπεριλαμβανομένου των ειδών που παράγουν πενικιλλινάση. Είναι επίσης δραστικό έναντι των στρεπτόκοκκων.
| Παθογόνα βακτήρια | Fusidic acid Sensitive / Resistant | Fusidic acid MIC |
|---|---|---|
| Gram-θετικά βακτήρια -Staphylococcus pseudintermedius -Streptococcus spp. -Corynebacteria spp. | Ευαίσθητο Ευαίσθητο Ευαίσθητο | MIC90 ~0,25-4 µg/ml MIC90 8-16 µg/ml MIC90 0,04-12,5 µg/ml |
| Gram-αρνητικά βακτήρια -Pseudomonas spp. -E.coli | Ανθεκτικό Ανθεκτικό | >128 µg/ml >128 µg/ml |
Δεδομένα που βασίζονται σε μελέτες που διεξήχθησαν κυρίως στην Ευρώπη αλλά και στη Βόρεια Αμερική μεταξύ 2002 και 2011.
Δύο κύριοι μηχανισμοί αντίστασης του ημιυδρικού φουσιδικού οξέος έχουν αναφερθεί στο S. aureus - η μεταβολή της θέσης στόχου του φαρμάκου η οποία οφείλεται σε χρωμοσωμικές μεταλλάξεις στο FusA (που κωδικοποιεί τον παράγοντα επιμήκυνσης EF-G) ή η FusE η οποία κωδικοποιεί την ριβοσώματική πρωτεΐνη L6, και η προστασία της θέσης στόχου του φαρμάκου από την οικογένεια των FusB πρωτεϊνών, συμπεριλαμβανομένων fusB, fusC και fusD. Ο καθοριστικός παράγοντας fusB αρχικά βρέθηκε στο πλασμίδιο στο S. aureus, αλλά έχει επίσης βρεθεί σε ένα μεταθετό στοιχείο ή σε ένα νησί παθογένειας σταφυλόκοκκου.
Καμία διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ ημιυδρικού φουσιδικού οξέος και άλλων αντιβιοτικών που είναι σε κλινική χρήση, δεν έχει προσδιοριστεί.
In vitro δεδομένα που λήφθηκαν από μια μελέτη στο δέρμα του σκύλου δείχνουν ότι το 17% της εφαρμοσμένης δόσης της βηταμεθαζόνης και 2,5% της εφαρμοσμένης δόσης του ημιυδρικού φουσιδικού οξέος απορροφώνται για 48 ώρες μετά τη χορήγηση του προϊόντος στο δέρμα. Η βαλεριανική βηταμεθαζόνη απορροφάται μετά την τοπική εφαρμογή. Η απορρόφηση μετά την εφαρμογή στο ερεθισμένο δέρμα είναι πιθανό να είναι μεγαλύτερη. Μετά από συστηματική απορρόφηση η βηταμεθαζόνη μπορεί να διαπεράσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, το φραγμό αίμα-πλακούντα και σε μικρές ποσότητες, μπορεί να περάσει στο γάλα των ζώων, που βρίσκονται σε περίοδο γαλουχίας.