Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Συστηματικά ορμονικά παρασκευάσματα, εξαιρούμενων των ορμονών του φύλου και της ινσουλίνης
Κωδικός ATCvet: QH01CA01 (γοναδορελίνη)
Η γοναδορελίνη[6-D-Phe] είναι ένας αγωνιστής της φυσικής εκλυτικής ορμόνης της γοναδοτροπίνης (GnRH), που συντίθεται στον υποθάλαμο και εκκρίνεται με ένα παλμικό ρυθμό στην πυλαία κυκλοφορία της υπόφυσης, και ελέγχει τη σύνθεση της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH) στα γοναδοτρόπα κύτταρα του πρόσθιου λοβού της υπόφυσης, καθώς και την έκκριση της LH. Η συχνότητα παλμικής έκκρισης και το εύρος της έκκρισης της GnRH, εξαρτώνται από το στάδιο του οιστρικού κύκλου. Μαζί με την FSH, η LH διεγείρει την απελευθέρωση οιστρογόνων από τα ώριμα ωοθυλάκια στις ωοθήκες και προκαλεί ωοθυλακιορρηξία στον οργανισμό του θηλυκού ζώου.
Η οξική γοναδορελίνη[6-D-Phe], έχει το ίδιο αποτέλεσμα όπως η ενδογενής GnRH: μιμείται την κορύφωση της LH στο φυσιολογικό κύκλο και προκαλεί ωρίμανση των ωοθυλακίων και της ωοθυλακιορρηξίας ή διεγείρει ένα νέο κύκλο ωρίμανσης των ωοθυλακίων.
Με υψηλή επαναλαμβανόμενη δόση ή συνεχή χορήγηση ενός αγωνιστή, τα γοναδοτρόπα κύτταρα της υπόφυσης καθίστανται παροδικά ανενεργά.
Μετά από παρεντερική χορήγηση, η GnRH και τα ανάλογά της απορροφώνται ταχύτατα και κατανέμονται και απομακρύνονται από τον οργανισμό, ακολουθώντας την κινητική του μονοδιαμερισματικού μοντέλου. Η ημιπερίοδος ζωής στο πλάσμα είναι μερικά λεπτά (φυσική GnRH) έως 2 ώρες. Η βιολογική ημιπερίοδος ζωής του φυσικού αγωνιστή, καθώς και των συνθετικών αγωνιστών, είναι βραχεία. Η αποδόμηση πραγματοποιείται από ένζυμα της μορφής των πεπτιδασών και η απέκκριση γίνεται κυρίως από τους νεφρούς. Τα προϊόντα αποδόμησης δεν έχουν ορμονική δράση.
Η γοναδορελίνη[6-D-Phe] είναι ένα ευθείας αλυσίδας δεκαπεπτίδιο, το οποίο μπορεί να διαφοροποιηθεί χρησιμοποιώντας τη διαφοράς ως προς το αμινοξύ στη θέση 6 της GnRH: αντί της γλυκίνης στη GnRH, ο αγωνιστής περιέχει D-φαινυλαλανίνη. Η διαφοροποίηση αυτή, οδηγεί σε υψηλότερη αντίσταση κατά των καταβολικών ενζύμων.