Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: προσταγλανδίνες
Κωδικός ATCvet: QG02AD90
Τo DALMAZIN είναι ιδιοσκεύασμα με βάση τη δεξιόστροφη κλοπροστενόλη (cloprostenol dextrorotatory), συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης F2α, σε ενέσιμο διάλυμα. Το δεξιόστροφο εναντιομερές αποτελεί τον βιολογικά ενεργό παράγοντα του μορίου της κλοπροστενόλης που ασκεί ωχρινολυτική δράση. Το DALMAZIN είναι 3,5 φορές ισχυρότερο των αντίστοιχων ιδιοσκευασμάτων που περιέχουν ρακεμική κλοπροστενόλη.
Χρησιμοποιούμενο σε δοσολογίες αναλογικά χαμηλότερες, το DALMAZIN αποδεικνύεται ισχυρότερο και καλύτερα ανεκτό από τα ζώα σε σχέση με τα ρακεμικά μίγματα κλοπροστενόλης. Οι ιδιότητες αυτές επιτρέπουν την επέκταση της χρήσεώς του στις αγελάδες, φορβάδες και σύες, περιορίζοντας τους κινδύνους εκδηλώσεως ανεπιθύμητων ενεργειών.
Στην ωχρινική φάση του οιστρικού κύκλου το DALMAZIN προκαλεί σε επίπεδο ωοθήκης μια ταχεία πτώση της συγκεντρώσεως των υποδοχέων της ωχρινοποιητικής ορμόνης (LH), με επακόλουθο την, επίσης, ταχεία παλινδρόμηση του ωχρού σωματίου και την απότομη πτώση της συγκεντρώσεως της προγεστερόνης. Το πρόσθιο τμήμα της υποφύσεως αυξάνει την έκκριση της ορμόνης FSH η οποία προκαλεί ωρίμανση ενός νέου ωοθυλακίου, εμφάνιση του οίστρου και ωοθυλακιορρηξία.
Φαρμακοκινητικές μελέτες αποδεικνύουν ταχεία απορρόφηση της d-κλοπροστενόλης.
Το μέγιστο επίπεδο στο αίμα επιτυγχάνεται σε λίγα λεπτά μετά την ενδομυϊκή χορήγηση, καθώς και μία ταχεία διάχυση στις ωοθήκες και στη μήτρα, τα όργανα στα οποία η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται 10-20 λεπτά μετά τη χορήγηση.
Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 150 μg δεξιόστροφης κλοπροστενόλης στην αγελάδα, το μέγιστο επίπεδο στο πλάσμα (Cmax) των 1,4 μg/λίτρο επιτυγχάνεται μετά από περίπου 90 λεπτά, ενώ ο χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2β) είναι της τάξεως της 1 ώρας και 37 λεπτά.
Στις σύες, Cmax των 2 μg/λίτρο περίπου παρατηρείται μεταξύ 30 και 80 λεπτά μετά τη χορήγηση 75 μg δεξιόστροφης κλοπροστενόλης, με χρόνο ημίσειας ζωής της τάξης των 3 ωρών και 10 λεπτών.