Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Ενδο-εκτοπαρασιτοκτόνα (κατηγορία των μιλβεμυκίνων)
Κωδικός ATCvet: QP54AB02
Η moxidectin είναι ένα παρασιτοκτόνο δραστικό κατά ενός ευρέος φάσματος ενδοπαρασίτων και εκτοπαρασίτων. Είναι δεύτερης γενιάς μακροκυκλική λακτόνη της ομάδας της μιλβεμυκίνης. Ο κύριος τρόπος δράσης της είναι να παρεμβαίνει στους GABA υποδοχείς (γ- αµινο- βουτυρικούς) οι οποίοι και εμπλέκονται στην νευρομυϊκή μετάδοση.
Η moxidectin διεγείρει την απελευθέρωση του GABA (γ-αμινοβουτυρικού οξέος) και αυξάνει την προσκόλλησή του στους μετασυναπτικούς υποδοχείς. Το τελικό αποτέλεσμα είναι η διάνοιξη των μετασυναπτικών διαύλων του χλωρίου, για να επιτραπεί η εισροή ιόντων χλωρίου και να επέλθει μια μη ανατάξιμη κατάσταση ηρεμίας. Αυτό καταλήγει σε χαλαρή παράλυση και θάνατο των παρασίτων που εκτέθηκαν στο φάρμακο.
Μετά από υποδόρια χορήγηση, η moxidectin απορροφάται γρήγορα και ολοκληρωτικά και η πιο μεγάλη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος επιτυγχάνεται περίπου οκτώ ώρες μετά τη χορήγηση. Η moxidectin κατανέμεται σε όλους τους ιστούς, αλλά λόγω της λιποφιλικότητάς της, η συγκέντρωσή της στο λιπώδη ιστό είναι 10 έως 20 φορές μεγαλύτερη από εκείνη στους άλλους ιστούς. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της στο λιπώδη ιστό είναι περίπου 7 ημέρες. Η moxidectin υφίσταται περιορισμένη βιομετατροπή με υδροξυλίωση στο σώμα. Η μόνη σημαντική οδός απέκκρισης της είναι τα κόπρανα.
Η μοξιδεκτίνη πληροί τα κριτήρια για τις (άκρως) ανθεκτικές, βιοσυσσωρεύσιμες και τοξικές (ΑΒΤ) ουσίες. Συγκεκριμένα, σε μελέτες οξείας και χρόνιας τοξικότητας με φύκη, καρκινοειδή και ψάρια, η μοξιδεκτίνη επέδειξε τοξικότητα για τους συγκεκριμένους οργανισμούς, δίδοντας τις ακόλουθες παραμέτρους:
| Οργανισμός | EC50 | NOEC | |
|---|---|---|---|
| Φύκη | S. capricornutum | >86,9 μg/l | 86,9 μg/l |
| Καρκινοειδή (Νερόψυλλοι) | Daphnia magna (οξεία) | 0,0302 μg/l | 0,011 μg/l |
| Daphnia magna (αναπαραγωγή) | 0,0031 μg/l | 0,010 μg/l | |
| Ψάρια | O. mykiss | 0,160 μg/l | Δεν προσδιορίστηκε |
| L. macrochirus | 0,620 μg/l | 0,52 μg/l | |
| P. promelas (πρώιμα στάδια ζωής) | Δεν εφαρμόζεται | 0,0032 μg/l | |
| Cyprinus carpio | 0,11 μg/l | Δεν προσδιορίστηκε | |
EC50: η συγκέντρωση που οδηγεί το 50% των ειδών που χρησιμοποιούνται πειραματικά να επηρεαστούν αρνητικά, δηλ. και με θανατηφόρες και με υπο-θανατηφόρες συνέπειες.
NOEC: η συγκέντρωση στη μελέτη, στην οποία δεν παρατηρούνται επιδράσεις.
Αυτό υποδηλώνει ότι όταν επιτρέπεται η είσοδος της μοξιδεκτίνης σε υδάτινους όγκους, αυτό μπορεί να έχει σοβαρή και διαρκή επίδραση στους υδρόβιους οργανισμούς. Για τον περιορισμό αυτού του κινδύνου, πρέπει να τηρούνται όλες οι προφυλάξεις κατά τη χρήση και την απόρριψη.