Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Quinoline derivatives and related substances, praziquantel
Κωδικός ATCvet: QP52AA01
Το Cestocur (πραζικουαντέλη) είναι παράγωγο της πυραζινο-ισοκινολίνης και χρησιμοποιείται ως ανθελμινθικό.
Το φάσμα δράσης της πραζικουαντέλης καλύπτει τα είδη του γένους Moniezia στα πρόβατα. Η πραζικουαντέλη είναι αποτελεσματική έναντι όλων των σταδίων εξέλιξης αυτών των παρασίτων, που συμβαίνουν στο έντερο του προβάτου.
Η πραζικουαντέλη απορροφάται πολύ γρήγορα από την επιφάνεια του παρασίτου και κατανέμεται ομοιόμορφα μέσα στο παράσιτο. Πολύ γρήγορα συμβαίνουν σοβαρές αλλοιώσεις στο επιδερματίδιο του παρασίτου τόσο in vitro όσο και in vivo, που έχουν ως αποτέλεσμα τη σπαστική παράλυση του παρασίτου. Η δράση της συνίσταται στην καταστροφή του καλυπτήριου υμένα του κεστώδους και κατ' επέκταση στην αυξημένη διαπερατότητά του στα ιόντα Ca. Αυτά τα ιόντα εγκαθίστανται στο μυϊκό σύστημα του παρασίτου και προκαλούν μόνιμη σύσπαση των μυών και διακοπή της μεταβολικής του λειτουργίας. Αποτέλεσμα αυτής είναι η αδυναμία αποκατάστασης του καλυπτήριου υμένα και έτσι το παράσιτο είναι εκτεθειμένο στη φαγοκυτταρική δράση του αμυντικού συστήματος του ξενιστή.
Η πραζικουαντέλη απορροφάται πολύ γρήγορα και σχεδόν πλήρως στο στόμαχο και το λεπτό έντερο μετά από χορήγηση από το στόμα σε επίμυες, σκύλους, πιθήκους, πρόβατα και ανθρώπους. Αν και εξαρτάται από το είδος του ζώου στο οποίο θα χορηγηθεί, τα μέγιστα επίπεδα στο πλάσμα του αίματος φτάνουν στις 0,3 έως 2 ώρες. Η πραζικουαντέλη κατανέμεται πολύ γρήγορα σε όλα τα όργανα του οργανισμού. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της απέκκρισης της 14C-πραζικουαντέλης και των μεταβολιτών της είναι μεταξύ 2 και 3 ωρών στους επίμυες, σκύλους, πιθήκους και πρόβατα. Η πραζικουαντέλη μεταβολίζεται γρήγορα στο ήπαρ του ανθρώπου και των ζώων που αναφέρθηκαν. Ο κύριος μεταβολίτης που υπάρχει, εκτός από τους υπόλοιπους, είναι ο 4-υδροξυ-κυκλο-εξύλιο παράγωγο της πραζικουαντέλης. Η πραζικουαντέλη αποβάλλεται πλήρως εντός 48 ωρών με τη μορφή μεταβολιτών της σε ποσοστό μεταξύ 40% και 71% με το ούρο και διαμέσου της χολής με τα κόπρανα σε ποσοστό 13 και 30%.