Βιβλιογραφική αναφορά: FORCERIS Ενέσιμο εναιώρημα για χοιρίδια (2024)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QP51BC01

Η τολτραζουρίλη είναι παράγωγο της τριαζινόνης και αντιπρωτοζωικός παράγοντας. Έχει κοκκιδιοκτόνο δράση έναντι όλων των σταδίων ενδοκυτταρικής ανάπτυξης των γενών Cystoisospora, δηλ., τη σχιζογονία (αγενής πολλαπλασιασμός) και τη γαμετογονία (φυλετική φάση).

Ο σίδηρος είναι ένα βασικό μικροθρεπτικό συστατικό. Έχει κύριο ρόλο στη μεταφορά οξυγόνου μέσω αιμοσφαιρίνης και μυοσφαιρίνης, καθώς επίσης και ρόλο κλειδί στα ένζυμα, όπως τα κυτοχρώματα, οι καταλάσες και οι υπεροξειδάσες. Τα ενέσιμα σύμπλοκα σιδήρου-υδατανθράκων, όπως το gleptoferron, είναι γνωστοί αιματοποιητικοί παράγοντες στην κτηνιατρική και δρουν αυξάνοντας σημαντικά τα επίπεδα αιμοσφαιρίνης σε χοιρίδια εντατικών εκτροφών στα οποία η σίτιση για αρκετές εβδομάδες με γάλα μόνο δεν αποτελεί κατάλληλη πηγή σιδήρου. Μετά από ενδομυϊκή ένεση, το gleptoferron απορροφάται και μεταβολίζεται ώστε να απελευθερωθεί ο σίδηρος για χρήση και/ή αποθήκευση σύμφωνα με τη θρεπτική κατάσταση του ζώου. Η περίσσεια σιδήρου αποθηκεύεται κυρίως στο ήπαρ.

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 1,5 ml Forceris/χοιρίδιο, επιτεύχθηκαν μέγιστες συγκεντρώσεις τολτραζουρίλης 7 mg/l περίπου 6 ημέρες μετά τη χορήγηση (Tmax κυμαίνεται από 4 έως 7 ημέρες) και η περιοχή κάτω της καμπύλης (ΠΚΚ-AUC) ήταν περίπου 57 ημέρα.mg/l.

Η τολτραζουρίλη μεταβολίζεται κυρίως σε τολτραζουρίλη σουλφόνη. Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση 1,5 ml Forceris/χοιρίδιο οι μέγιστες συγκεντρώσεις των 10 mg/l για την τολτραζουρίλη σουλφόνη επιτεύχθηκαν περίπου 13 ημέρες μετά τη χορήγηση (Tmax κυμαίνεται από 10 έως 19 ημέρες) και η ΠΚΚ ήταν περίπου 183 ημέρα.mg/l.

Η τολτραζουρίλη και η τολτραζουρίλη σουλφόνη αποβάλλονται βραδέως με χρόνο ημίσειας ζωής 3 ημέρες για την κάθε μία. Η κύρια οδός αποβολής είναι με τα κόπρανα.

Μετά από ενδομυϊκή ένεση 1,5 ml Forceris/χοιρίδιο, ο σίδηρος απορροφάται ταχέως από το σημείο της ένεσης στα τριχοειδή και το λεμφικό σύστημα και μια μέγιστη συγκέντρωση 645 µg/ml επιτεύχθηκε μετά από περίπου 0,5 ημέρα, η ΠΚΚ ήταν περίπου 699 ημέρα. µg/ml. Αφού ο σίδηρος ανακυκλώνεται στο σώμα, μικρή ποσότητα του σιδήρου που απορροφήθηκε αποβάλλεται. Πολύ μικρές απώλειες συμβαίνουν μέσω των κοπράνων, της εφίδρωσης και του ούρου.