Κωδικός ATCvet: QJ01FA91
Η τιλμικοσίνη είναι ένα ημι-συνθετικό αντιβιοτικό της ομάδας των μακρολιδίων και πιστεύεται ότι επηρεάζει τη σύνθεση των πρωτεϊνών. Έχει βακτηριοστατική δράση, αλλά σε υψηλές συγκεντρώσεις μπορεί να είναι βακτηριοκτόνος.
Η τιλμικοσίνη είναι δραστική κατά των ακόλουθων μικροοργανισμών:
| Όρια NCCLS | Ανθεκτικό | Ενδιάμεσο | Ευαίσθητο |
|---|---|---|---|
| Pasteurella spp των βοοειδών | ≥ 32 µg/ml | 16 µg/ml | ≤ 8 µg/ml |
| Pasteurella multocida των χοίρων | ≥ 32 µg/ml | ≤ 16 µg/ml | |
| Actinobacillus pleuropneumoniae των χοίρων | ≥ 32 µg/ml | ≤ 16 µg/ml |
Τα επιστημονικά δεδομένα, καταδεικνύουν ότι τα μακρολίδια δρουν συνεργικά με το ανοσοποιητικό σύστημα του ξενιστή. Τα μακρολίδια φαίνεται ότι ενισχύουν τη φαγοκυτταρική θανάτωση των βακτηρίων. Η τιλμικοσίνη, έχει αποδειχθεί ότι αναστέλλει in vitro τον πολλαπλασιασμό του ιού του Αναπαραγωγικού και Αναπνευστικού Συνδρόμου του Χοίρου στα κυψελιδικά μακροφάγα, με δοσοεξαρτώμενο τρόπο.
Έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ της τιλμικοσίνης και των άλλων μακρολιδίων.
Τα βακτήρια μπορεί να αναπτύξουν ανθεκτικότητα στα μακρολίδια, μέσω τριών βασικών μηχανισμών: 1) Φυσική ανθεκτικότητα, 2) Επίκτητη ανθεκτικότητα ή 3) Οριζόντια μεταβιβάσιμη ανθεκτικότητα.
Ενώ οι συγκεντρώσεις της τιλμικοσίνης στο αίμα είναι χαμηλές, υπάρχει μια εξαρτώμενη από το pH συσσώρευση μακροφάγων της τιλμικοσίνης στους φλεγμαίνοντες ιστούς.
Χοίροι: Μετά την από του στόματος χορήγηση 200 mg τιλμικοσίνης/l πόσιμου νερού, οι μέσες συγκεντρώσεις του δραστικού συστατικού που ανιχνεύθηκαν στον πνευμονικό ιστό, τα κυψελιδικά μακροφάγα και το βρογχικό επιθήλιο 5 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας ήταν αντίστοιχα 1,44 μg/ml, 3,8 μg/ml και 7,4 μg/g.
Πτηνά: Ήδη 6 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα των 75 mg τιλμικοσίνης/l πόσιμου νερού, οι μέσες συγκεντρώσεις του δραστικού συστατικού που ανιχνεύθηκαν στον πνευμονικό και τον κυψελιδικό ιστό ήταν 0,63 μg/g και 0,30 μg/g αντίστοιχα. 48 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας, οι συγκεντρώσεις τιλμικοσίνης στον πνευμονικό και τον κυψελιδικό ιστό ήταν 2,3 μg/g και 3,29 μg/g αντίστοιχα.
Μόσχοι: Ήδη 6 ώρες μετά τη χορήγηση από το στόμα των 25 mg τιλμικοσίνης/kg σωματικού βάρους/ημέρα στο υποκατάστατο γάλακτος, μια μέση συγκέντρωση της δραστικής ουσίας των 3,1 μg/g ανιχνεύθηκε στον πνευμονικό ιστό. 78 ώρες μετά την έναρξη της θεραπείας, η συγκέντρωση της τιλμικοσίνης στον πνευμονικό ιστό ήταν 42,7 μg/g. Οι θεραπευτικά δραστικές συγκεντρώσεις της τιλμικοσίνης, μετρήθηκαν έως και 60 ώρες μετά τη θεραπεία.
Ινδόρνιθες: Μετά την από του στόματος χορήγηση 75 mg τιλμικοσίνης/l πόσιμου νερού, οι μέσες συγκεντρώσεις του δραστικού συστατικού που ανιχνεύθηκαν στον πνευμονικό ιστό, τον ιστό των αεροφόρων θυλάκων και το πλάσμα 5 ημέρες μετά την έναρξη της θεραπείας ήταν 1,89 μg/g, 3,71 μg/g και 0,02 μg/g αντίστοιχα. Η υψηλότερη μέση συγκέντρωση της τιλμικοσίνης που ανιχνεύθηκε για τους πνευμονικούς ιστούς ήταν 2,19 μg/g στις 6 ημέρες. Για τον ιστό των αεροφόρων θυλάκων ήταν 4,18 μg/g στις 2 ημέρες και στο πλάσμα ήταν 0,172 μg/g στις 3 ημέρες.
Η τιλιμικοσίνη είναι πολύ ανθεκτική και τοξική για τα κυανοβακτήρια.