Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβακτηριακό για συστηματική χρήση, τετρακυκλίνες
Κωδικός ATCvet: QJ01AA02
Η δοξυκυκλίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος. Δρα ενδοκυτταρικά για να αναστείλει τη βακτηριακή πρωτεϊνοσύνθεση μέσω δέσμευσης στις ριβοσωμικές υπομονάδες 30S. Παρεμποδίζεται έτσι η δέσμευση του αμινοακετυλο-tRNA στη θέση δέκτη του συμπλέγματος mRNA-ριβοσώματος και εμποδίζεται η προσθήκη αμινοξέων στην επιμηκυνόμενη πεπτιδική αλυσίδα.
Η δοξυκυκλίνη αναστέλλει την ανάπτυξη βακτηρίων, μικροοργανισμών των γενών Mycoplasma, Chlamydia και Rickettsia, και ορισμένων πρωτοζώων.
Έχουν περιγραφεί τέσσερις μηχανισμοί μέσω των οποίων οι μικροοργανισμοί αποκτούν αντοχή στις τετρακυκλίνες εν γένει: μειωμένη συσσώρευση των τετρακυκλινών (μειωμένη διαπερατότητα του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων και ενεργητική εκροή), πρωτεϊνική προστασία του βακτηριακού ριβοσώματος, ενζυμική αδρανοποίηση του αντιβιοτικού και μεταλλάξεις στο rRNA (που αποτρέπουν τη δέσμευση της τετρακυκλίνης στο ριβόσωμα). Η αντοχή στις τετρακυκλίνες αποκτάται συνήθως μέσω πλασμιδίων ή άλλων κινητών στοιχείων (π.χ. συζευκτικά τρανσποζόνια). Έχουν περιγραφεί επίσης περιπτώσεις διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ τετρακυκλινών. Λόγω της υψηλότερης λιποδιαλυτότητας και της μεγαλύτερης ευκολίας στη διέλευση διαμέσου των κυτταρικών μεμβρανών (σε σύγκριση με την τετρακυκλίνη), η δοξυκυκλίνη διατηρεί έναν ορισμένο βαθμό αποτελεσματικότητας εναντίον των μικροοργανισμών με επίκτητη αντοχή στις τετρακυκλίνες.
Τιμές MIC για τετρακυκλίνη:
| Παθογόνο | MIC50 | MIC90 |
|---|---|---|
| Mannheimia haemolitica (Bo) | 0.5 | 8 |
| Pasteurella multocida (Bo) | 0.5 | 2 |
| Pasteurella multocida (Su) | 0.5 | 2 |
| Actinobacillus pleuropneumoniae (Su) | 1 | 16 |
| Streptococcus suis (Su) | 16 | 32 |
Η δοξυκυκλίνη απορροφάται από το έντερο γρήγορα και σχεδόν πλήρως. Η παρουσία τροφής στο έντερο δεν επηρεάζει την πραγματική απορρόφηση της δοξυκυκλίνης. Η κατανομή της δοξυκυκλίνης στον οργανισμό και η διείσδυσή της στους περισσότερους ιστούς του σώματος είναι καλή. Μετά την απορρόφηση, οι τετρακυκλίνες μεταβολίζονται ελάχιστα. Σε αντίθεση τις υπόλοιπες τετρακυκλίνες, η δοξυκυκλίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων.