Βιβλιογραφική αναφορά: DOXYLIN 50% Κόνις για πόσιμο διάλυμα για μόσχους και χοίρους και ορνίθια (2022)

Φαρμακοδυναμική

Κωδικός ATCvet: QJ01AA02

Η δοξυκυκλίνη είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος. Αναστέλλει τη βακτηριακή πρωτεϊνική σύνθεση ενδοκυτταρικά μέσω δέσμευσης στις 30-S ριβοσωμικές υπομονάδες. Αυτή παρεμβαίνει δεσμεύοντας το αμινοακετυλ-tRNA στη δεκτική θέση στο σύμπλοκο ριβόσωμα mRNA και εμποδίζει τη σύζευξη των αμινοξέων στις επιμηκυνόμενες πεπτιδικές αλυσίδες.

Η δοξυκυκλίνη αναστέλλει βακτήρια, το μυκόπλασμα, χλαμύδια, ρικέτσιες και κάποια πρωτόζωα.

Γενικά, έχουν αναφερθεί τέσσερις μηχανισμοί ανθεκτικότητας ενάντια στις τετρακυκλίνες, που αποκτήθηκαν από μικροοργανισμούς: Η μειωμένη συσσώρευση τετρακυκλινών (μειωμένη διαπερατότητα του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος και ενεργή εκροή), η προστασία πρωτεϊνών του βακτηριακού ριβοσώματος, η ενζυματική αδρανοποίηση του αντιβιοτικού και οι μεταλλάξεις rRNA (αποτρέποντας την πρόσδεση της τετρακυκλίνης στο ριβόσωμα). Η ανθεκτικότητα στην τετρακυκλίνη επιτυγχάνεται συνήθως μέσω πλασμιδίων ή άλλων κινητών στοιχειών (π.χ. συζευκτικό τρανσποζόνιο). Έχει επίσης περιγραφεί διασταυρούμενη ανθεκτικότητα μεταξύ των τετρακυκλινών. Λόγω της μεγαλύτερης λιποδιαλυτότητας και της μεγαλύτερης ευκολίας να διαπερνά τις κυτταρικές μεμβράνες (σε σύγκριση με την τετρακυκλίνη), η δοξυκυκλίνη διατηρεί ένα συγκεκριμένο βαθμό αποτελεσματικότητας ενάντια σε μικροοργανισμούς με επίκτητη ανθεκτικότητα στις τετρακυκλίνες.

Φαρμακοκινητική

Η δοξυκυκλίνη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως από το έντερο. Η παρουσία τροφής στο έντερο δεν έχει κάποια επίδραση στην πραγματική απορρόφηση της δοξυκυκλίνης. Η κατανομή και η διείσδυση της δοξυκυκλίνης σε όλα τα σημεία των περισσότερων ιστών του σώματος είναι καλή. Μετά την απορρόφηση, οι τετρακυκλίνες δύσκολα μεταβολίζονται. Σε αντίθεση με τις άλλες τετρακυκλίνες, η δοξυκυκλίνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των κοπράνων.

Μόσχοι

Έπειτα από δοσολογία 10 mg/kg σωματικού βάρους/ημέρα για 5 ημέρες ο χρόνος ημίσειας ζωής κυμάνθηκε από 15 έως 28 ώρες. Το επίπεδο της δοξυκυκλίνης στο πλάσμα έφτασε κατά μέσο όρο τα 2,2 έως 2,5 μg/ml.

Χοίροι

Στους χοίρους δε βρέθηκε συγκέντρωση δοξυκυκλίνης στο πλάσμα έπειτα από θεραπεία μέσω του πόσιμου νερού. Βρέθηκαν μέσες τιμές πλάσματος των 0,44±0,12 μg/ml έπειτα από 3 ημέρες φαρμακευτικής αγωγής με μέση δόση 10 mg/kg σωματικού βάρους.

Πτηνά

Επετεύχθη σταθερή συγκέντρωση στο πλάσμα 2,05 ± 0,47 μg/ml εντός 6 ωρών μετά την έναρξη της φαρμακευτικής αγωγής και ποίκιλε μεταξύ 1,28 και 2,18 μg/ml με δοσολογία των 25 mg/kg σωματικού βάρους για 5 ημέρες.