Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Antibacterials for systemic use, Lincomycin, combinations
Κωδικός ATCvet: QJ01FF52
Η λινκομυκίνη ανήκει στην ομάδα των λινκοσαμίδων και είναι αντιβιοτικό που δρα επί Gram+ μικροοργανισμών, όπως: Staphylococcus aureus, Streptococcus viridans, Staphylococcus albus, Clostridium tetani, β-αιμολυτικοί Streptococci, Clostridium perfringens κ.α. Είναι επίσης δραστική in vitro σε μερικά στελέχη Mycoplasma.
Η λινκομυκίνη συνδέεται αποκλειστικά με την υπομονάδα 50S βακτηριακών ριβοσωμάτων και καταστέλλει τη σύνθεση πρωτεϊνών. Οι λινκοσαμίδες είναι βακτηριοστατικά ή βακτηριοκτόνα ανάλογα με τη συγκέντρωση. Η δραστηριότητά της ενισχύεται σε αλκαλικό ρΗ. Η αποτελεσματικότητα είναι χρονικά εξαρτώμενη.
Η σπεκτινομυκίνη ανήκει στην ομάδα των αμινογλυκοσίδων και είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος. Δρα επί Gram+ & Gram- μικροοργανισμών, όπως Escherichia coli, Salmonella, Staphylococcus spp, Streptococcus spp, κ.α.
Η ενδοκυτταρική θέση δράσης των αμινογλυκοσίδων είναι το ριβόσωμα, το οποίο δεσμεύεται αμετάκλητα από τις αμινογλυκοσίδες, ιδιαίτερα στις 30S αλλά και 50S υπομονάδες (που περιλαμβάνουν την υπομονάδα 70S). Η μεταβλητότητα εμφανίζεται μεταξύ των αμινογλυκοσίδων και έχει σχέση με τη συγγένεια τους και τον βαθμό δέσμευσης. Ο αριθμός των βημάτων στη σύνθεση πρωτεϊνών που επηρεάζονται επίσης ποικίλλει. Η σπεκτινομυκίνη δεν μπορεί να προκαλέσει εσφαλμένη ανάγνωση του mRNA και συχνά δεν είναι βακτηριοκτόνος, σε αντίθεση με τα άλλα βακτηριοκτόνα μέλη. Ωστόσο, σε χαμηλές συγκεντρώσεις, όλες οι αμινογλυκοσίδες μπορεί να είναι μόνο βακτηριοστατικές.
In vitro μελέτες έχουν δείξει μικροβιοστατική δράση του Linco-Spectin στείρο ενέσιμο διάλυμα έναντι δέκα μικροβιακών παραγόντων, συμπεριλαμβανομένων τριών στελεχών Mycoplasma spp., δύο στελεχών Staphylococcus aureus, τριών στελεχών Pasteurella multocida και δύο στελεχών αιμολυτικών στρεπτόκοκκων.
Μελέτες δείχνουν ότι η χολή είναι μια σημαντική οδός απέκκρισης της λινκομυκίνης. Σημαντικά επίπεδα λινκομυκίνης έχουν αποδειχθεί στην πλειονότητα των ιστών του σώματος. Μετά από μία από του στόματος χορήγηση λινκομυκίνης σε σκύλο, η απέκκριση μέσω των κοπράνων ανήλθε στο 77% της δόσης και η απέκκριση μέσω των ούρων στο 14%. Μετά από μία μόνο ενδομυϊκή ένεση, η απέκκριση μέσω των κοπράνων ισούται με το 38% της δόσης και η απέκκριση μέσω των ούρων, 49%.
Η απέκκριση μέσω των ούρων είχε ουσιαστικά ολοκληρωθεί σε λιγότερο από 24 ώρες και η απέκκριση μέσω των κοπράνων μέσα σε 48 ώρες μετά από οποιαδήποτε από τις δύο οδούς χορήγησης. Η λινκομυκίνη έχει επίσης αποδειχθεί ότι απεκκρίνεται στο γάλα των γαλακτοπαραγωγών αγελάδων, αιγών, αρουραίων και γυναικών.
Μετά την ενδομυϊκή χορήγηση, η σπεκτινομυκίνη απεκκρίνεται ταχέως στα ούρα.