Βιβλιογραφική αναφορά: TILOCEN-20 Ενέσιμο διάλυμα για βοοειδή, χοίροι, σκύλοι και γάτες

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα: Αντιβιοτικά για συστεμική χρήση, Μακρολίδια
Κωδικός ATCvet: QJ01FA90

Η τυλοζίνη είναι ένα μίγμα μακρολιδίων, που παράγονται από διαφορετικά στελέχη του Streptomyces fradiae. Το κύριο συστατικό είναι η τυλοζίνη Α, αλλά η ποσότητα δεν πρέπει να είναι πάνω από 80%. Σ΄ αυτό το μίγμα επίσης ανιχνεύονται η τυλοζίνη Β (desmicosine), η τυλοζίνη C (macrocine) και η τυλοζίνη D (relomicine). Αυτά τα τέσσερα συστατικά αντιπροσωπεύουν πάνω από το 95% της σύνθεσης. Χημικώς η τυλοζίνη έχει ένα δακτύλιο λακτόζης. Ανάλογα με τη δόση είναι βακτηριοκτόνο ή βακτηριοστατικό. Διεισδύει στο βακτηριακό κύτταρο με ενεργητική διάχυση και εμποδίζει τη σύνθεση των βακτηριακών πρωτεϊνών, από τη στιγμή που ενώνεται με την 50s ριβοσωματική υπομονάδα.

Φαρμακοκινητική

Όταν χορηγείται παρεντερικά, επιτυγχάνεται η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα σε 3-4 ώρες. Η τυλοζίνη έχει μια ικανότητα ενώσεως με τις πρωτείνες του πλάσματος των βοοειδών κατά 40%.

Η τυλοζίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται με το ούρο και τη χολή. Η τυλοζίνη είναι ένας αλκαλικός παράγων και γι΄αυτό είναι περισσότερο δραστική σε υψηλό pH.

Eίναι δραστική κατά: Mycoplasma spp, Spirochetes (Treponema hyodysenteriae, Leptospira spp), Chlamydia spp, Gram (+) bacteria (Staphylococcus, Streptococcus, Erisypelothrix rhusiopathiae, Corynebacterium pyogenes, Clostridium spp) και Gram (-) bacteria (Fusobacterium necrophorum, Pasteurella spp, Bordetella bronchiseptica).

Οι ανθεκτικοί μικροοργανισμοί παρουσιάζουν διασταυρωμένη αντίσταση και σε άλλα μακρολίδια: ερυθρομυκίνη, λινκομυκίνη, σπιραμυκίνη και σπεκτινομυκίνη. Η αντίσταση στην τυλοζίνη οφείλεται σε μία τροποποίηση, στο σημείο της ένωσης, από το ριβοσωμάτιο στο αντιβιοτικό.